Патент на изобретение №2235553
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат:
Изобретение относится к разделу экспериментальной медицины и может быть использовано для создания нового антиаритмического препарата. Предложено применение агониста дельта2-опиоидных рецепторов дельторфина II в качестве антиаритмического препарата. Действие средства связано с активацией дельта2-опиоидных рецепторов. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 1 табл. Изобретение относится к разделу экспериментальной медицины и может быть использовано для создания нового антиаритмического средства. На сегодняшний день известно, что дельторфин II оказывает антиноцицептивный [1] и ваголитический эффекты [2]. Использованное нами средство deltorphin II было закуплено в фирме Тоcris Cookson Ltd., UK. По своей структуре это соединение пептидной природы следующего состава: Tyr-D-Ala-Phe-Glu-Val-Val-Gly-NH2 Нами впервые выявлено его антиаритмическое действие. Ранее было показано, что внутривенная инъекция агонистов дельтаопиоидных рецепторов сопровождается повышением устойчивости миокарда к аритмогенным воздействиям [3, 4]. Учитывая данные результаты, мы предположили, что агонист дельта2-ОР дельторфин II также может обладать антиаритмическим действием. Изобретение будет понятно из следующего описания: Эксперименты проведены на крысах самцах линии Вистар массой 180-200 г. аритмии моделировали при помощи окклюзии левой коронарной артерии (10 мин) и последующим восстановлением коронарного кровотока (реперфузия 10 мин) под кетаминовым наркозом. Во время ишемии и реперфузии регистрировали ЭКГ во втором грудном отведении с определением частоты возникновения желудочковых нарушений ритма сердца (экстрасистолии, тахикардии и фибрилляции) в группе. Запись и обработку данных ЭКГ осуществляли при помощи усилителя биопотенциалов (УБФ4-03, Россия) и ПЭВМ IBM/AT/486 с использованием оригинального пакета прикладных программ. Дельторфин II растворяли в изотоническом растворе NaCl и вводили экспериментальным животным внутривенно в дозе 0,12 мг/кг за 10 мин до коронароокклюзии. Результаты обрабатывали статистически, используя метод Пример. Исследование антиаритмической активности дельторфина II проводилось по следующей схеме. В группу опытных животных нами было взято 14 крыс, которым за 10 мин до моделирования аритмий внутривенно вводился раствор исследуемого препарата. В качестве контрольной группы брали 15 животных, которым за 10 мин до моделирования аритмий внутривенно вводился изотонический раствор NaCl. Затем в каждой серии экспериментов мы проводили запись ЭКГ во втором грудном отведении и подсчитывали частоту встречаемости множественных желудочковых экстрасистол (МЖЭ), желудочковой тахикардии (ЖТ), желудочковой фибрилляции (ЖФ), а также количество животных без нарушений сердечного ритма (БЖА). Результаты суммировались по каждой группе и статистически обрабатывались по непараметрическому критерию При ишемии, как показано в таблице 1, введение дельторфина II (0,12 мг/кг) приводит к уменьшению частоты возникновения ЖТ в 4 раза как во время ишемии, так и в период реперфузии. Полученные нами результаты свидетельствуют о том, что на модели ишемических и реперфузионных аритмий дельторфин II обладает выраженным антиаритмическим эффектом как во время 10-минутной коронароокклюзии, так и при последующем восстановлении коронарного кровотока. Таким образом, данный опиоид может быть использован в качестве нового антиаритмического средства. Литература 1. The 4. Роль Формула изобретения
Применение агониста дельта2-опиоидных рецепторов дельторфина II в качестве нового антиаритмического средства. MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 06.03.2005
Извещение опубликовано: 10.12.2006 БИ: 34/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
2 и t-критерий Стьюдента.
