Патент на изобретение №2227796
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ОРТО-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
(57) Реферат: Изобретение относится к бензоилгуанидинам формулы I 
где R(1) обозначает CF3; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-СН2OH; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли. Предложен способ получения бензоилгуанидинов формулы I. Также предложено лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена и содержащее эффективное количество бензоилгуанидина формулы I. Технический результат – орто-замещенные бензоилгуанидина формулы I, проявляющие высокую эффективность ингибирования Na+/H+-обмена. 3 с. и 12 з.п. ф-лы.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Формула изобретения 1. Бензоилгуанидины формулы I 
где R(1) обозначает СF3;
один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-CH2OH;
R(4) обозначает метил,
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п.1, где R(1) обозначает СF3; R(2) обозначает -СН(СН3) -СН2OН; R(3) обозначает водород; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики болезней, вызванных ишемическими состояниями.
4. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики инфаркта сердца.
5. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики стенокардии.
6. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний сердца.
7. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы и инсульта.
8. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийных органов и конечностей.
9. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения шоковых состояний.
10. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов.
11. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для консервирования и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий.
12. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения болезней, при которых пролиферация клеток представляет первичную или вторичную причину, и соответственно для получения антиатеросклеротического средства, средства против поздних осложнений после диабета, против раковых заболеваний, фиброзных болезней, таких, как фиброз легких, фиброз печени, фиброз почек, гиперплазии простаты.
13. Соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений обмена жиров.
14. Способ получения соединения формулы I по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы II
где R(1) no R(4) имеют указанные в п.1 значения; L означает легко нуклеофильно замещаемую удаляемую группу,
подвергают взаимодействию с гуанидином.
15. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена, отличающееся тем, что оно содержит эффективное количество соединения формулы I по п.1 или 2.
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 01.04.2006
Извещение опубликовано: 20.12.2007 БИ: 35/2007
|
||||||||||||||||||||||||||
