Патент на изобретение №2227740

(54) КОМПОЗИЦИИ, СНИЖАЮЩИЕ ВНУТРИГЛАЗНОЕ ДАВЛЕНИЕ, ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области медицины и касается композиции для местного применения, снижающей внутриглазное давление, включающей антагонист ангиотензина II, борную кислоту и этилендиаминтетрауксусную кислоту. Композиция обладает повышенной активностью. 4 с. и 12 з.п.ф-лы, 5 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Композиция для местного применения, снижающая внутриглазное давление, включающая антагонист ангиотензина II следующей общей формулы, или его фармацевтически приемлемую соль, или его производное

где R¹ представляет собой группу следующей структура (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie) или (If):

борную кислоту и этилендиаминтетрауксусную кислоту.

2. Композиция по п.1, в которой R¹ представляет собой группу структуры (Ia), (Ib) или (Ic).

3. Композиция по п.1, в которой соединение общей формулы (I) представляет собой соединение, выбранное из 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-пропил-1-{4-[2-(тетразол-5-ил)фенил]фенил}метилимидазол-5-карбоновой кислоты и 2-этокси-1-[2-(1Н-тетразол-5-ил)дифенил-4-ил]метил-1Н-бензимидазол-7-карбоновой кислоты.

4. Композиция по любому из пп.1-3, дополнительно включающая консервант.

5. Композиция по п.4, в которой указанным консервантом является парабен.

6. Средство для снижения внутриглазного давления для местного введения, включающее антагонист ангиотензина II следующей общей формулы (I), или его фармацевтически приемлемую соль, или производное:

где R¹ представляет собой группу структуры (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie) или (If):

борную кислоту и этилендиаминтетрауксусную кислоту.

7. Средство по п.6, в котором R¹ представляет собой группу структуры (Ia), (Ib) или (Ic).

8. Средство по п.6, где соединение общей формулы (I) представляет собой соединение, выбранное из 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-пропил-1-{4-[2-(тетразол-5-ил)фенил]фенил}метилимидазол-5-карбоновой кислоты и 2-этокси-1-[2-(1Н-тетразол-5-ил)дифенил-4-ил]метил-1Н-бензимидазол-7-карбоновой кислоты.

9. Средство по любому из пп.6-8, дополнительно содержащее консервант.

10. Средство по п.9, в котором указанным консервантом является парабен.

11. Способ снижения внутриглазного давления, который включает введение теплокровному животному композиции по любому из пп.1-5, содержащей фармацевтически эффективное количество антагониста ангиотензина II общей формулы (I), как определено в п.1.

12. Способ по п.11, где теплокровным животным является человек.

13. Способ по п.11 или 12, где внутриглазное давление повышено за счет глаукомы или глазной гипертензии.

14. Композиция по любому из пп.1-5, содержащая антагонист ангиотензина II общей формулы (I), как определено в п.1, применяемая для получения лекарственного средства для снижения внутриглазного давления.

15. Композиция по п.14, где внутриглазное давление повышено за счет глаукомы или внутриглазной гипертензии.

16. Применение сочетания антагониста ангиотензина II общей формулы (I), как определено в п.1, борной кислоты и этилендиаминтетрауксусной кислоты для получения лекарственного средства для снижения внутриглазного давления.

РИСУНКИ