Патент на изобретение №2227144

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2227144

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07K5/062, C07D209/20, A61K38/05, A61K31/405, A61P25/34, A61P25/32, A61P25/22}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 09.03.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 2001130750/152001130750/15, 15.11.2001

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

15.11.2001

(43) Дата публикации заявки: 20.06.2003

(45) Опубликовано: 20.04.2004

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
WO 89/10355, A1, 02.11.89. Реферат из АБД “Medline”, Costall В., “Anxiolytic effects of CCK-B antagonists”, Neuropeptides, 1991, Jul. EP 0405537, A1, 02.01.1991.

Адрес для переписки:

125315, Москва, ул. Балтийская, 8, НИИ фармакологии РАМН

(72) Автор(ы):

Середенин С.Б.,
Гудашева Т.А.,
Зайцева Н.И.,
Колик Л.Г.,
Брилинг В.К.,
Константинопольский М.А.

(73) Патентообладатель(и):

Научно-исследовательский институт фармакологии РАМН

(54) ЗАМЕЩЕННЫЕ ТРИПТОФАНСОДЕРЖАЩИЕ ДИПЕПТИДЫ С ХОЛЕЦИСТОКИНИНОНЕГАТИВНОЙ ИЛИ ХОЛЕЦИСТОКИНИНОПОЗИТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области медицины и касается новых N-феналканоилзамещенных триптофансодержащих дипептидов формулы

C₆H₅-(CH₂)_n-CO-NH-(CH₂)_m-CO-X-Trp-R,

где n=1-5;

m=1-3;

X=L или D-конфигурация;

R=OH, OCH₃, OC₂H₅, NH₂, NHCH₃,

а также фармацевтических композиций, содержащих их. Соединения обладают холецистокининопозитивным или холецистокининонегативным действием. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 19 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. N-феналканоилзамещенные триптофансодержащие дипептиды формулы

С₆Н₅-(СН₂)_n-СО-NН-(СН₂)_m-СО-Х-Тrр-R,

где n = 1-5; m = 1-3; X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОСН₃, ОС₂Н₅, NH₂, NНСН₃.

2. Соединения по п.1, представляющие собой

С₆Н₅-(СН₂)₄-СО-Glу-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОС₂Н₅, NH₂ или NНСН₃.

3. Соединения по п.1, представляющие собой

С₆Н₅-(СН₂)₃-СО-Glу-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОС₂Н₅, NH₂ или NНСН₃.

4. Соединения по п.1, представляющие собой

C₆H₅-CH₂-CO-Gly-X-Trp-R,

где Х = L-конфигурация; R = OC₂H₅ или NH₂.

5. Соединения по п.1, представляющие собой

С₆Н₅-(СН₂)₅-СО-Glу-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОС₂Н₅ или NH₂.

6. Соединения по п.1, представляющие собой

С₆Н₅-(СН₂)₅-СО--Аlа-Х-Тrр-R,

где X = L или D-конфигурация; R = ОН, ОС₂H₂ или NH₂.

7. Соединения по п.1, представляющие собой

С₆Н₅-(СН₂)₅-СО-GАВА-L-Тrр-R,

где R = ОСН₃.

8. Фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного ингредиента терапевтически активное количество соединения по п.1.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65