Патент на изобретение №2226533

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2226533

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07K5/08, C07K5/10, A61K38/06, A61K38/07, A61P3/08}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 09.03.2011 – прекратил действие, но может быть восстановлен

(21), (22) Заявка: 2001102058/042001102058/04, 24.06.1999

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

24.06.1999

(43) Дата публикации заявки: 20.07.2003

(45) Опубликовано: 10.04.2004

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
WO 93/08259 А2, 29.04.1993. RU 2095354 C1, 10.11.1997. WO 95/11689 А1, 04.05.1995. Reinhold D. et al., Immunobiology, 1994, v. 192, N 1-2, p.121-138.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

24.01.2001

(86) Заявка PCT:

EP 99/04382 (24.06.1999)

(87) Публикация PCT:

WO 99/67278 (29.12.1999)

Адрес для переписки:

129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”, пат.пов. Н.Г.Лебедевой

(72) Автор(ы):

ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE),
ХОФФМАНН Торстен (DE),
ШЛЕНЦИГ Дагмар (DE),
МАНХАРТ Зузанне (DE)

(73) Патентообладатель(и):

ПРОБИОДРУГ АГ (DE)

(74) Патентный поверенный:

Лебедева Наталья Георгиевна

(54) ПРОЛЕКАРСТВА ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

(57) Реферат:

Изобретение относится к соединениям-пролекарствам ингибиторов дипептидилпептидазы IV (ДП IV) общей формулы А-В-С, причем А обозначает аминокислоту, В обозначает химическую связь между А и С или аминокислоту и С обозначает стабильный ингибитор ДП IV с отсутствующим С-концевым фосфонатным остатком, который представляет собой аминоацилпирролидин, аминоацилтиазолидин или N-дипептидил, O-ацилгидроксиламин. Технический результат: повышение активности ингибиторов дипептидилпептидазы IV, возможность регулирования начала действия. Подобные соединения-пролекарства применяются для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипидемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также обусловленных сахарным диабетом осложнений млекопитающих. Описаны также фармацевтические композиции, содержащие такие соединения. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Соединения-пролекарства ингибиторов дипептидилпептидазы IV (ДП IV) общей формулы А-В-С, при этом А обозначает аминокислоту, В обозначает химическую связь между А и С или аминокислоту и С обозначает стабильный ингибитор ДП IV с отсутствующим С-концевым фосфонатным остатком, который представляет собой аминоацилпирролидин, аминоацилтиазолидин или N-дипептидил, O-ацилгидроксиламин.

2. Соединения-пролекарства по п.1, отличающиеся тем, что В представляет собой пролин, гидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту, дегидропролин, пипеколиновую кислоту, азетидинкарбоновую кислоту или азиридинкарбоновую кислоту.

3. Соединения-пролекарства по п.1 или 2, отличающиеся тем, что В представляет собой пролин, гидроксипролин.

4. Соединения-пролекарства по одному из предыдущих пунктов, отличающиеся тем, что ингибиторы находятся в виде соли.

5. Соединения-пролекарства по одному из предыдущих пунктов, отличающиеся тем, что А-В представляет собой дипептид формулы Ile-Pro или Gly-Pro.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью по отношению к дипептидилпептидазе IV, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение-пролекарство по одному из предыдущих пунктов в случае необходимости в комбинации с обычными носителями или вспомогательными веществами.

7. Соединения-пролекарства по одному из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для регулируемого во времени ингибирования in vivo ДП IV.

8. Соединения-пролекарства по одному из пп.1-5 для клеточного тканевого или органоспецифического ингибирования ДП IV.

9. Соединения-пролекарства по одному из пп.1-5 для лечения заболеваний млекопитающих, излечиваемых модуляцией ДП IV-активности.

10. Соединения-пролекарства по п.8 для лечения обменных заболеваний людей.

11. Соединения-пролекарства по п.8 для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипидемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также обусловленных сахарным диабетом осложнений млекопитающих.

12. Фармацевтическая композиция по п.6 для приготовления лекарственного средства для регулируемого во времени ингибирования in vivo ДП IV.

13. Фармацевтическая композиция по п.6 для клеточного тканевого или органоспецифического ингибирования ДП IV.

14. Фармацевтическая композиция по п.6 для лечения заболеваний млекопитающих, излечиваемых модуляцией ДП IV-активности.

15. Фармацевтическая композиция по п.13 для лечения обменных заболеваний людей.

16. Фармацевтическая композиция по п.13 для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипидемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также обусловленных сахарным диабетом осложнений млекопитающих.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22

PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение

(73) Патентообладатель(и):

ПРОБИОДРУГ АГ (DE)

(73) Патентообладатель:

ПРОСИДАЙЕН ЛИМИТЕД (GB)

Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 16.09.2005 № РД0002131

Извещение опубликовано: 20.11.2005 БИ: 32/2005

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 25.06.2009

Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010