Патент на изобретение №2226532

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2226532

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07H5/06, A61K31/706, A61P3/00
C07M7:00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 09.03.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 2001111817/042001111817/04, 18.09.1999

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

18.09.1999

(43) Дата публикации заявки: 20.07.2003

(45) Опубликовано: 10.04.2004

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
SU 1240354 A3, 23.06.1986.
SU 886743 A , 30.11.1981.
EP 0557879 A1, 01.09.1993.
WO 93/16055 A1, 19.08.1993.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

03.05.2001

(86) Заявка PCT:

EP 99/06931 (18.09.1999)

(87) Публикация PCT:

WO 00/20392 (13.04.2000)

Адрес для переписки:

129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”, Н.Г.Лебедевой

(72) Автор(ы):

ФРИК Венделин (DE),
КИРШ Райнхард (DE),
ГЛОМБИК Хайнер (DE),
КРАМЕР Вернер (DE),
ШЕФЕР Ханс-Людвиг (DE)

(73) Патентообладатель(и):

АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

(74) Патентный поверенный:

Лебедева Наталья Георгиевна

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИРИДИЛПРОПАНОЛАМИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

(57) Реферат:

Данное изобретение относится к замещенным производным пропаноламина формулы (I)

и их фармацевтически приемлемым солям, где R¹, R², R³, R⁴, Z, m и n указаны в п. 1 формулы изобретения. Соединения формулы (I) проявляют гиполипидемическую активность и могут быть использованы в медицине. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Производные 2-пиридилпропаноламина формулы I,

где R¹ обозначает фенил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, при этом гетероарильный остаток может быть замещен фенилом или пиридилом, которые могут быть также замещены галогеном или (C₁-C₈)-алкилом;

R² обозначает водород;

R³ обозначает остаток моносахарида, дисахарида, трисахарида или тетрасахарида;

R⁴ обозначает водород или фтор;

Z обозначает -NH-Co-C₁₆-алкил-(C=О), -О-Со-С₁₆-алкил-(С=О)-, -(С=О)_m-С₁-С₁₆-алкил-(С=О)_n, аминокислотный или диаминокислотный остаток или ковалентную связь;

m и n равны 0 или 1,

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что R¹ обозначает фенил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, при этом фенил или гетероарильный остаток могут быть замещены галогеном или (C₁-C₈) -алкилом, R² обозначает водород, R³ обозначает остаток моносахарида или дисахарида, R⁴ обозначает водород или фтор, Z обозначает -NH-Co_–C_16-алкил-(C=O), -О-Со-С₁₆-алкил-(С=О)-, -(С=О)_m-С₁-С₁₆-алкил-(С=O)_m, ковалентную связь, n равно 0 или 1, m равно 0 или 1, а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения формулы I по п.1 или 2, отличающиеся тем, что ¹ обозначает фенил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, при этом ароматический или гетероароматический остаток могут быть замещены фтором, хлором, бромом или (C₁-С₈)-алкилом, R² обозначает Н, R³ обозначает

R⁴ обозначает водород или фтор, Z обозначает -NН-С₆-С₁₂-алкил-С=О-, -О-С₆-С₁₂-алкил-С=O-, -(С=O)_m-С₆-С₁₂-алкил-(C=О)_n, n равно 0 или 1,

m равно 0 или 1, а также их фармацевтически приемлемые соли.

4. Фармацевтическая композиция, проявляющая гиполипидемическую активность и содержащая одно или несколько соединений по пп.1-3.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48

PD4A – Изменение наименования обладателя патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ (DE)

Извещение опубликовано: 27.12.2005 БИ: 36/2005