Патент на изобретение №2226099

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2226099

(13)

(51) МПК ⁷
_{A61K31/519, A61K31/4415, A61K31/555, A61P43/00, A61P9/00, A61P7/00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 09.03.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 98111617/1598111617/15, 10.06.1998

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

10.06.1998

(43) Дата публикации заявки: 27.02.2000

(45) Опубликовано: 27.03.2004

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
Реферат из АБД Medline: Jacques PF et al. Relation between folate status, a common mutation in methylenetetrahydrofolate reductase, and plasma homocysteine concentra-tions. Circulation 1996 Jan 1; 93(1): 7-9 реферат из АБД Medline Mason JB et al. The effects of vitamins В 12, B6 and folate on blood homocysteine levels. Ann-N-Y-Acad-Sci. 1992 Sep 30; 669: 197-203. RU 94038061 A1, 27.05.1996. IE 892956 27.03.1991.

Адрес для переписки:

101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой

(72) Автор(ы):

МЮЛЛЕР Ханс Рудольф (CH),
УЛЬМАНН Мартин (CH),
МОЗЕР Рудольф (CH)

(73) Патентообладатель(и):

ЭПРОВА АГ (CH)

(74) Патентный поверенный:

Веселицкая Ирина Александровна

(54) ПРИМЕНЕНИЕ ТЕТРАГИДРОФОЛАТОВ ЕСТЕСТВЕННОЙ СТЕРЕОИЗОМЕРНОЙ ФОРМЫ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ПРЕДНАЗНАЧЕННОЙ ДЛЯ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА УРОВЕНЬ ГОМОЦИСТЕИНА, В ЧАСТНОСТИ ДЛЯ ПОДДЕРЖАНИЯ ПРОЦЕССА РЕМЕТИЛИРОВАНИЯ ГОМОЦИСТЕИНА

(57) Реферат:

Предложено: применение тетрагидрофолатов естественной стереоизомерной формы, ранее известных как ингибиторы агрегации тромбоцитов, в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина, в том числе для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний или при профилактике нарушений нервной трубки, а также фармацевтические композиции на основе указанных тетрагидрофолатов и витаминов группы В6 и/или В12. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 5 с и 4 з.п. ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина.

2. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

3. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике нарушений функций нервной трубки.

4. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-формил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метилен-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метенил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 10-формил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-формимино-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту или (6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо их фармацевтически приемлемые соли.

5. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты.

6. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и применение осуществляют при недостаточности метилентетрагидрофолат-редуктазы.

7. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и применение осуществляют при наличии термолабильной метилентетрагидрофолат-редуктазы.

8. Фармацевтические композиции, предназначенные для воздействия на уровень гомоцистеина, отличающиеся тем, что в качестве активного действующего вещества они содержат в своем составе в эффективном количестве по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей 5-формил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метилен-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метенил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 10-формил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-формимино-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту или (6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо их фармацевтически приемлемые соли, совместно с витаминами В₆и/или В₁₂ и вспомогательными веществами.

9. Фармацевтические композиции, предназначенные для воздействия на уровень гомоцистеина при наличии термолабильной метилентетрагидрофолат-редуктазы, отличающиеся тем, что в качестве активной действующей субстанции они содержат в своем составе 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты в эффективном количестве совместно с витаминами B₆ и/или В₁₂ и вспомогательными веществами.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9