Патент на изобретение №2225865
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
(57) Реферат: Изобретение относится к новым производным формулы (I) 
где А представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1 или 2 атома азота и незамещенное или замещенное 1-3 заместителями, В представляет собой N; D представляет собой 2-индолил, 2-бензимидазолил или 2-бензо[b]фуранил и является незамещенным или замещено 1-3 атомами галогена, за исключением 1-(5-хлорбензофуран-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)бензоил]пиперазина, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают антитромбическими и антикоагулянтными свойствами и могут найти применение в медицине. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Формула изобретения 1. Соединение формулы (I) 
где А представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1 или 2 атома азота и незамещенное или замещенное одним, двумя или тремя атомами или группами, выбранными из галогена, оксо, амино, гидрокси, С1-4-алкила, С1-4-алкиламино или ди-С1-4-алкиламино;
В представляет собой N;
D представляет собой 2-индолил, 2-бензимидазолил или 2-бензо[b]фуранил и является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя атомами галогена, исключая 1-(5-хлорбензофуран-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)бензоил]пиперазин,
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой пиридильное, пиримидильное, имидазолильное или пиридазинильное кольцо.
3. Соединение формулы (I) по п.2, где А представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 1-имидазолил, 2-имидазолил или 4-имидазолил.
4. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, где А замещено С1-4-алкилом, амино и галогеном.
5. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, где А является незамещенным.
6. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, где D замещено галогеном.
7. Соединение формулы (I) по п.6, где указанный галоген представляет собой бром или хлор.
8. Соединение формулы (I) по п. 1, где А представляет собой пиридил, пиримидинил, имидазолил или пиридазинил;
D представляет собой 2-индолил или 2-бензо[b]фуранил, и оба необязательно замещены фтором, хлором или бромом,
и его фармацевтически приемлемые соли.
9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-8, где D представляет собой 2-индолил.
10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 1-(5-хлориндол-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)-бензоил]пиперазин или его фармацевтически приемлемые соли.
11. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 1-(5-хлориндол-2-илсульфонил)-4-[4-(1-имидазолил)-бензоил]пиперазин или его фармацевтически приемлемые соли.
12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фактора Ха, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
13. Соединения формулы (I) по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, опосредованного фактором Ха.
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 28.04.2007
Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
