Патент на изобретение №2225389

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2225389

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07C229/14, C07D311/58, C07D335/06, A61K31/195, A61K31/352, A61K31/382, A61P25/00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 09.03.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 2001105536/04, 26.07.1999

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

26.07.1999

(45) Опубликовано: 10.03.2004

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2092483 C1, 10.10.1997. WO 9745115 А, 04.12.1997. WO 9745423 А, 04.12.1997.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

28.02.2001

(86) Заявка PCT:

EP 99/05477 (26.07.1999)

(87) Публикация PCT:

WO 00/07978 (17.02.2000)

Адрес для переписки:

129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”, пат.пов. Н.Г.Лебедевой

(72) Автор(ы):

ГИБСОН Сэмьюэл Джордж (GB),
ДЖААП Дэвид Роберт (GB),
ТОРН Саймон Николас (GB),
ГИЛФИЛЛАН Роберт (GB)

(73) Патентообладатель(и):

АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

(74) Патентный поверенный:

Лебедева Наталья Георгиевна

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОМЕТИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым производным аминометилкарбоновой кислоты формулы 1

где Z представляет собой (СН₂)_n, О или S; n равно 0, 1 или 2; Х представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбранных из водорода, галогена, (С_1-6)алкилокси,(С_3-6)циклоалкилокси, (С_6-12)арилокси, (С_6-12)арила, тиенила, CN, СООR₆ и (С_1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном, или 2 заместителя в смежных положениях вместе представляют собой конденсированную (С_5-6)арильную группу или O-(СН₂)_m-O, где m равно 1 или 2; Y представляет собой 1-3 выбранных из водорода, галогена, (С_1-4)алкилокси и (С_1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном; R₁ представляет собой COOR₇; R₂ и R₆ представляют собой (С_1-4)алкил; R₃, R₄ и R₅ независимо представляют собой водород; R₇, R₈ и R₉ независимо представляют собой водород или (С_1-4)алкил; или его фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, обладающей действием на центральную нервную систему. Технический результат – получение новых соединений, обладающих ценным фармацевтическим действием. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)к

Формула изобретения

1. Производные аминометилкарбоновой кислоты, имеющие общую формулу I

где Z представляет собой (СН₂)_n, О или S;

n = 0,1 или 2;

Х представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбранных из водорода, галогена, (С_1-6)алкилокси, (С_3-6)циклоалкилокси, (С_6-12)арилокси, (С_6-12)арила, тиенила, CN, COOR₆ и (С_1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном, или два заместителя в смежных положениях вместе представляют собой конденсированную (С_5-6)арильную группу или O-(СН₂)_m-O, где m = 1 или 2;

Y представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбранных из водорода, галогена, (С_1-4)алкилокси и (С_1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном;

R₁ представляет собой COOR₇;

R₂ и R₆ представляют собой (С_1-4)алкил;

R₃, R₄ и R₅ независимо представляют собой водород;

R₇, R₈ и R₉ независимо представляют собой водород или (С_1-4)алкил;

или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Производное аминометилкарбоновой кислоты по п.1, в котором Z представляет собой (СН₂)_n и n=1.

3. Производное аминометилкарбоновой кислоты по п.2, в котором R₂ представляет собой метил.

4. Производное аминометилкарбоновой кислоты по любому из пп.1-4, имеющее цис-конфигурацию.

5. Производное аминометилкарбоновой кислоты по п.1, выбранное из следующих левовращающих энантиомеров:

(-)-литий цис-N-метил-N-(6-метокси-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил)аминометилкарбоксилат;

(-)-натрий цис-N-метил-N-(6-метил-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил)аминометилкарбоксилат;

(-)-натрий цис-N-метил-N-(6-фенокси-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил)аминометилкарбоксилат;

(-)-литий N-метил-N-[1-(4-фторфенил)-6-трифторметил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил] аминометилкарбоксилат и

(-)-литий цис-N-метил-1N-[1-фенил-6-(2,2-диметилпропил-окси)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил]аминометилкарбоксилат.

6. Производные аминометилкарбоновой кислоты формулы I или их фармацевтически приемлемые соли по любому из пп.1-5 в качестве активного компонента лекарственного средства, обладающего действием на ЦНС.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая действием на центральную нервную систему, содержащая производное аминометилкарбоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми вспомогательньми веществами.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57

PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение

(73) Патентообладатель(и):

АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

(73) Патентообладатель:

Н.В.Органон (NL)

Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 11.04.2007 № РД0020623

Извещение опубликовано: 20.05.2007 БИ: 14/2007