Патент на изобретение №2224742

(54) ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, где R^1a, R^2a, R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген, и R^5a и R^6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил, которые являются промежуточным соединением для синтеза производных бензимидазола и их фармацевтически приемлемых солей, проявляющих превосходное гипогликемическое действие. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (5) или его фармацевтически приемлемой соли, где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген, и каждый из R^5d и R^6d представляет трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил, взаимодействием соединения (4) с алкоксидом щелочного металла. 9 з.п. ф-лы, 13 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Формула изобретения

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль

где R^1a, R^2a, R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген;

R^5a и R^6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R^5a и R^6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R^1a, R^2a, R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород или C₁-С₄алкокси.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R^1a, R^2a R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород или метокси.

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где каждый из R^1a, R^2a и R^4a представляет водород, R^3a представляет метокси, и каждый из R^5a и R^6a представляет трет-бутоксикарбонил.

6. Способ получения соединения формулы (5) или его фармацевтически приемлемой соли

взаимодействием соединения (4) с алкоксидом щелочного металла

где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген;

каждый из R^5d и R^6d представляет трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил.

7. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6, где каждый из R^5d и К^6d представляет трет-бутоксикарбонил.

8. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6 или 7, где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород или С₁-С₄алкокси.

9. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6 или 7, где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород или метокси.

10. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6, где R^1d, R^2d и R^4d представляют водород, R^3d представляет метокси и каждый из R^5d и R^6d представляет трет-бутоксикарбонил.

РИСУНКИ

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 28.06.2007

Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010