Патент на изобретение №2224521
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ОБЛАДАЮЩАЯ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине, в частности к фармации. Твердая лекарственная форма транквилизирующего действия содержит в качестве активного действующего начала феназепам при следующем соотношении компонентов, мас.%: феназепам 0,3-1,0, крахмал картофельный 20,0-40,0, желатин 0,1-1,0, кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая 0,3-1,0, сахар молочный – остальное. Способ изготовления твердой лекарственной формы включает предварительное получение тритурации феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, приготовление гранулята из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривание гранулята кальцием стеариновокислым и/или кислотой стеариновой и таблетирование. Таблетки феназепама характеризуются удовлетворительной распадаемостью и не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, обеспечивая одновременно высокую транквилизирующую активность. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, и может быть использовано в производстве твердых лекарственных форм препаратов, обладающих транквилизирующим действием. Из патента RU 2065299 С1 известна твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием. Данная форма содержит мексидол в качестве активного действующего начала и фармацевтически приемлемые целевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%: мексидол 16,7-41,6, глина белая 16,7-33,3, крахмал картофельный 16,7-33,3, кальций стеариновокислый 0,3-0,5, кислота стеариновая 0,3-0,5, тальк 0,5-1,0, метилцеллюлоза 0,3-0,5. Лекарственная форма заключена в полимерную облочку. Из этого же патента известен способ изготовления этой формы. Способ предусматривает смешивание активного действующего начала – мексидола с белой глиной и крахмалом, последующее увлажнение полученной смеси 3% раствором метилцеллюлозы и грануляцию полученной увлажненной смеси. Затем гранулят сушат, опудривают стеариновой кислотой и стеариновокислым кальцием, затем таблетируют и наносят полимерное покрытие. К недостаткам описанной лекарственной формы, а также к способу ее изготовления относится то, что данная форма обладает низкой транквилизирующей активностью, сложна в изготовлении, поскольку может быть получена только в оболочковой форме, кроме того, характеризуется плохой распадаемостью формы и характеризуется раздражающим действием на кишечно-желудочный тракт. Задачей изобретения является устранение всех вышеперечисленных недостатков. Поставленная задача решается тем, что твердая лекарственная форма транквилизирующего действия, содержащая активное действующее начало и фармацевтические приемлемые целевые добавки, включающие крахмал картофельный, в качестве активного действующего начала содержит феназепам, а в качестве целевых добавок дополнительно содержит желатин, кальций стеариново-кислый и/или кислоту стеариновую и сахар молочный при следующем соотношении компонентов, мас.%: Феназепам – 0,3-1,0 Крахмал картофельный – 20,0-40,0 Желатин – 0,1-1,0 Кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая – 0,3-1,0 Сахар молочный – Остальное Поставленная задача решается также тем, тем, что в способе изготовления твердой лекарственной формы предварительно получают тритурацию феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, затем готовят гранулят из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривают гранулят кальцием стеариново-кислым и/или кислотой стеариновой и осуществляют таблетирование. Поставленная задача решается также тем, что смешивание феназепама осуществляют с 4-7 мас.% общего количества сахара молочного путем прибавления последнего последовательно порциями и перемешивания после прибавления каждой порции. Поставленная задача решается также тем, что используют водный раствор желатина с концентрацией 2,5-3,5%. Поставленная задача решается также тем, что приготовление гранулята осуществляют с содержанием в нем остаточной влаги 3,0-4,5 мас.%. Феназепам (Phenazepamum) с химической формулой 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2-3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин-2-он представляет отечественный высокоактивный транквилизатор. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы. Для достижения стабильного воздействия оптимальным является его содержание в количестве 0,3-1,0% по массе. В качестве фармацевтически приемлемых добавок используются крахмал, желатин, кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая. Данные добавки нетоксичны для организма. Крахмал является связующим в таблетке и его содержание выбирается исходя из достижения лучшей распадаемости таблеток в желудочно-кишечном тракте, с одной стороны, и достижением приемлемой прочности – с другой. Желатин в вышеприведенных количествах способствует улучшенному гранулированию лекарственной формы. В отличие от других применяемых увлажнителей он обладает полной нейтральностью по отношению к желудочно-кишечному тракту. Молочный сахар является идеальным наполнителем для композиций с феназепамом. Он также обладает и связующими функциями. Введение молочного сахара в заявленных количествах не оказывает раздражающего действия на кишечно-желудочный тракт и способствует лучшей распадаемости твердой лекарственной формы. Кальций стеариновокислый и кислота стеариновокислая могут употребляться для опудривания как вместе, так и в раздельности. Их введение в заявленных количествах предотвращает слипание гранулята и не вносит в организм вредных и балластных веществ. Совокупность операций в способе и их режимы подобраны таким образом, чтобы максимально упростить способ изготовления твердых форм без ухудшения качества изготовления твердых форм. Пример. Способ осуществляется следующим образом. Для равномерного распределения феназепама в грануляте предварительно готовят тритурацию феназепама, прибавляя к нему последовательно несколько порций молочного сахара (всего 5,3% от общего количества молочного сахара). После прибавления каждой порции проводят перемешивание в течение 1-2 минут. Гранулят готовят из картофельного крахмала, молочного сахара и тритурации феназепама. В качестве гранулирующей жидкости используют водный раствор желатина (приблизительно 2,8%). Гранулирование осуществляют в автоматическом режиме. Содержание остаточной влаги 3,5-4,5%. Перед таблетированием производят опудривание смесью, состоящей их кальция стеариновокислого и кислоты стеариновой. Таблетирование производят на таблеточном прессе, получая таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, массой 0,1-0,15 г. В таблице приведены рецептуры заявленной лекарственной формы. Таблетки, изготовленные по всем приведенным в таблице рецептурам, обеспечивают хорошую распадаемость и не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, обеспечивая одновременно высокую транквилизирующую активность. Формула изобретения
РИСУНКИ
PD4A – Изменение наименования обладателя патента Российской Федерации на изобретение
(73) Новое наименование патентообладателя:
Извещение опубликовано: 20.08.2006 БИ: 23/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
