Патент на изобретение №2224510

(54) ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине и касается применения соединения, выбранного из D--гидроксимасляной кислоты и/или ее метаболического предшественника в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта для лечения диабета, реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии, новым соединениям и способу их синтеза. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)-

Формула изобретения

1. Применение соединения, выбранного из D--гидроксимасляной кислоты и/или метаболического предшественника D--гидроксимасляной кислоты, включающего D--гидроксибутирильные остатки, олиго- D--гидроксибутирильные остатки кислоты, или поли- D--гидроксибутирильные остатки или физиологически приемлемой соли любого из них в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта (I) для лечения диабета или инсулинрезистентных состояний и/или (II) для реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что нейродегенеративное расстройство является расстройством, связанным с наличием нейротоксичных белковых бляшек.

3. Применение по п.1, отличающееся тем, что метаболический предшественник дополнительно включает остатки (R)-1,3-бутандиола или ацетоацетила.

4. Применение по п.3, отличающееся тем, что метаболический предшественник является сложным эфиром.

5. Применение по п.4, отличающееся тем, что сложные эфиры являются сложными эфирами одноатомных, двухатомных и трехатомных спиртов.

6. Применение по п.1, отличающееся тем, что сложные эфиры являются эфирами ацетоацетата.

7. Применение по п.1, отличающееся тем, что сложными эфирами являются сложные эфиры D--гидроксибутирата или сложные эфиры олигомеров или полимеров D--гидроксибутирата.

8. Применение по любому из п.1-7, отличающееся тем, что соединениями являются соединения формулы

или их физиологически приемлемые соли или эфиры, причем в каждом случае n выбирают таким образом, что полимер или олигомер легко метаболизируется при введении в организм человека или животного для обеспечения повышенного уровня кетоновых тел в крови.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что n является целым числом от 0 до 1000.

10. Применение по п.9, отличающееся тем, что n является целым числом от 0 до 200.

11. Применение по п.10, отличающееся тем, что n является целым числом от 3 до 5.

12. Применение по п.1, отличающееся тем, что в лекарственном средстве соотношение D--гидроксибутирата и ацетоацетата составляет от 1:1 до 20:1.

13. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем n выбирают таким образом, что полимер или олигомер легко метаболизируется при введении в организм человека или животного для обеспечения повышенного уровня кетоновых тел в крови.

14. Соединение по п.13, отличающееся тем, что сложные эфиры являются сложными эфирами одноатомных, двухатомных и трехатомных спиртов.

15. Соединение по п.14, отличающееся тем, что сложным эфиром является сложный эфир (R)-1,3-бутандиола.

16. Способ синтеза сложных эфиров D--гидроксибутирил-ацетоацетата или поли- или олиго- D--гидроксибутирил-ацетоацетата, включающий взаимодействие галогенида ацетоуксусной кислоты с D--гидроксибутиратом или поли- или олиго- D--гидроксибутиратом.

17. Способ по п.16, включающий взаимодействие ацетоуксусной кислоты с активирующим агентом для получения галогенида кислоты.

18. Способ синтеза сложных эфиров D--гидроксибутирил-ацетоацетата, включающий взаимодействие D--галогенбутирата с ацетоуксусной кислотой.

19. Способ синтеза D--гидроксибутирил-ацетоацетата или олиго- D--гидроксибутирил-ацетоацетата, включающий взаимодействие D--гидроксимасляной кислоты с дикетеном.

20. Способ по п.19, отличающийся тем, что реакцию проводят в присутствии ацетата натрия.

21. Способ по п.20, отличающийся тем, что реакцию проводят в атмосфере азота.

РИСУНКИ