Патент на изобретение №2224505

(54) ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАНОДИСПЕРСИЙ В СОСТАВАХ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области фармацевтики и касается нанодисперсий в составах для фармацевтического применения. Изобретение заключается в том, что нанодисперсии содержат (а) мембранообразующую молекулу, (b) совместный эмульгатор и (с) липофильный компонент, в составах для фармацевтического применения, при этом нанодисперсию получают путем () смешивания компонентов (а), (b) и (с) до получения однородной прозрачной жидкости и () добавления жидкости, полученной в стадии (), в водную фазу составов для фармацевтического применения, причем стадии () и () осуществляют без какой-либо дополнительной подачи энергии. Изобретение обеспечивает использование нанодисперсий в качестве транспортных средств для фармацевтически активных агентов, что приводит к получению терапевтических преимуществ, таких как уменьшение побочных эффектов. 5 с. и 16 з.п.ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)с

Формула изобретения

1. Нанодисперсия для фармацевтических составов, содержащая (а) мембранообразующую молекулу, (b) совместный эмульгатор и (с) липофильный компонент, которую получают путем () смешивания компонентов (а), (b) и (с) до получения однородной прозрачной жидкости и () добавления полученной жидкости в водную фазу фармацевтического состава.

2. Нанодисперсия по п.1, отличающаяся тем, что стадию () осуществляют в безводной среде.

3. Нанодисперсия по пп.1 и 2, отличающаяся тем, что она имеет частицы со средним диаметром меньше 50 нм.

4. Нанодисперсия по пп.1-3, отличающаяся тем, что она содержит в качестве мембранообразующей молекулы вещества, пригодные для образования бинарных слоев, в качестве совместного эмульгатора – вещества, которые предпочтительно образуют структуры типа масло в воде, и в качестве липофильного компонента – липофильно-активное вещество.

5. Нанодисперсия по пп.1-4, отличающаяся тем, что в качестве компонента (а) она содержит фосфолипид, гидратированный или частично гидратированный фосфолипид, лизофосфолипид, церамид или их смеси.

6. Нанодисперсия по п.5, отличающаяся тем, что она содержит компонент (а) в количестве от 0,1 до 30 мас.% на основе общей массы компонентов (а), (b) и (с).

7. Нанодисперсия по пп.1-6, отличающаяся тем, что в качестве компонента (b) она содержит эмульгатор полиоксиэтиленового типа, насыщенные и ненасыщенные С₈-С₁₈-алкилсульфаты, щелочной металл, аммониевые или аминовые соли С₈-С₂₀-жирных кислот, С₈-С₂₀-алкансульфонаты, фосфораты жирных спиртов, соли желчной кислоты, инвертированные мыла (кватернизированные); частичные сложные эфиры жирных кислот сорбита, сложные сахарные эфиры жирных кислот, частичные глицериды жирных кислот, алкилмальтозиды, алкилглюкозиды, С₈-С₁₈-бетаины, С₈-С₁₈-сульфобетаины или С₈-С₂₄-алкиламидо-С₁-С₄-алкиленбетаины, протеины, сложные полиглицериновые эфиры жирных кислот, сложные пропиленгликолевые эфиры жирных кислот, лактаты жирных кислот или смесь этих веществ.

8. Нанодисперсия по п.7, отличающаяся тем, что в качестве компонента (b) она содержит, по крайней мере, один эмульгатор полиоксиэтиленового типа.

9. Нанодисперсия по п.8, отличающаяся тем, что в качестве компонента (b) она содержит сложные эфиры полиэтоксилированных жирных кислот сорбита, полиэтоксилированные жирные спирты, полиэтоксилированные жирные кислоты, полиэтоксилированные производные витамина Е, полиэтоксилированный ланолин и его производные, частичные глицериды полиэтоксилированных жирных кислот, полиэтоксилированные алкилфенолы, сложные полуэфиры серной кислоты, полиэтоксилированные жирные спирты и их соли, полиэтоксилированные жирные амины и амиды жирных кислот, полиэтоксилированные углеводороды, блок-полимеры оксида этилена и оксида пропилена.

10. Нанодисперсия по любому из пп.1-9, отличающаяся тем, что она содержит компонент (b) в количестве от 1 до 50 мас.% на основе общей массы компонентов (а), (b) и (с).

11. Нанодисперсия по любому из пп.1-10, отличающаяся тем, что в качестве компонента (с) она содержит натуральный или синтетический либо частично синтетический ди- или триглицерид, минеральное масло, силиконовое масло, воск, жирный спирт, квербетовый спирт или его сложный эфир, липофильный функциональный фармацевтически активный агент или смесь этих веществ.

12. Нанодисперсия по любому из пп.1-11, отличающаяся тем, что она содержит компонент (с) в количестве от 0,1 до 80 мас.% на основе общей массы компонентов (а), (b) и (с).

13. Нанодисперсия по любому из пп.1-12, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит С₂-С₈-спирт.

14. Фармацевтический жидкий состав в виде инъецируемого раствора, инфузионного раствора, капель, аэрозоли, эмульсии, лосьона, суспензии, питьевого раствора, раствора или жидкости для полоскания рта или ингалятора, содержащий нанодисперсию по п.1.

15. Фармацевтический полутвердый состав в виде мази, крема, обогащенного крема, геля, лосьона, пены, пасты, суспензии, яйцеклетки или пластыря, содержащий нанодисперсию по п.1.

16. Фармацевтический твердый состав в виде таблетки, таблетки с покрытием, капсулы, гранул, шипучих гранул, шипучей таблетки, лепешки, сосательной и жевательной таблетки, суппозиториев, имплантата, лиофилизата, адсорбата или порошка, содержащий нанодисперсию по п.1.

17. Фармацевтический состав, представляющий собой матрично- или мембранно-управляемую систему в виде ротоносовой капсулы, трансдермальной системы, инъецируемой микрокапсулы, содержащий нанодисперсию по п.1.

18. Фармацевтический состав по любому из пп.14, 15 и 17, содержащий нанодисперсию в водной фазе.

19. Фармацевтический состав по любому из пп.14, 15, 17 и 18, содержащий нанодисперсию в водной фазе в концентрации от 0,01 до 100 мас.%.

20. Фармацевтический состав по пп.14, 16 или 17, содержащий нанодисперсию в чистом виде.

21. Фармацевтический состав по п.16, содержащий нанодисперсию в дегидратированной форме.

РИСУНКИ