Патент на изобретение №2223773

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2223773 (13) C1
(51) МПК 7
A61K35/14, A61P43/00
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 27.12.2012 – прекратил действиеПошлина:

(21), (22) Заявка: 2002119229/15, 16.07.2002

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

16.07.2002

(45) Опубликовано: 20.02.2004

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2120291 C1, 20.10.1998. Энциклопедический словарь медицинских терминов. – М.: Медицина, 2001, с. 237, статьи “Гонадотропность” и “Гонада”. Исхаков А.Г. Гонадотропная функция гипофиза и половых желез при анемиях. Автореф. дисс. К. М. н. – Уфа, 1995, с. 1-23. RU 2163771 C1, 10.03.2001. GB 440530 01.01.1936. JP 10036399, 10.02.1998. RU 2120290 C1, 20.10.1998. SU 1012913 A1, 23.04.1983.

Адрес для переписки:

634028, г.Томск, пр.Ленина, 3, НИИ фармакологии, пат.пов. Г.Д.Цесарской

(72) Автор(ы):

Гольдберг Е.Д.,
Боровская Т.Г.,
Дыгай А.М.,
Суслов Н.И.,
Фролов Н.А.,
Шабалин А.И.,
Рогозина О.П.

(73) Патентообладатель(и):

Научно-исследовательский институт фармакологии Томского научного центра РАМН

(54) ГОНАДОТРОПНОЕ СРЕДСТВО В ОТНОШЕНИИ СЕМЕННИКОВ, ПОВЫШАЮЩЕЕ УРОВЕНЬ ГОНАДОТРОПНЫХ ГОРМОНОВ ГИПОФИЗА


(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено новое гонадотропное средство в отношении семенников, повышающее уровень гонадотропных гормонов гипофиза. В качестве такого средства предложен пантогематогена, ранее известный как средство для лечения анемии, а также для нормализации размеров яичников. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 1 табл.


Изобретение относится к области экспериментальной медицины и касается препарата природного происхождения – пантогематогена, сухого, обладающего гонадотропной активностью.

Известен ряд препаратов природного происхождения, обладающий гонадотропной активностью: элеутероккок, жень-шень. [2]. Однако данные препараты являются средствами растительного происхождения и их гонадотропный эффект недостаточно выражен [5].

Наиболее близким (прототипом) для предлагаемого гонадотропного средства является препарат природного происхождения – пантокрин [3, 4, 5, 7].

Так, по данным Лисаковской О.В. (1998), при введении его неполовозрелым крысам в дозе 1,2 мл/кг ежедневно в течение 30-ти дней масса предстательной железы достоверно увеличивалась по сравнению с контролем, причем в большей степени, чем при использовании жень-шеня и элеутерококка. [5].

Однако пантокрин обладает недостаточно высокой гонадотропной активностью по сравнению с предлагаемым нами средством, так как по литературным данным он не увеличивает массу семенников, семенных пузырьков и придатка семенника [5], а по результатом наших исследований приводил к незначительному увеличению массы семенников.

Задачей, решаемой данным изобретением, является расширение арсенала средств с более высокой гонадотропной активностью.

Поставленная задача решается путем выявления нового, не изученного до сих пор свойства пантогематогена, а именно его гонадотропной активности.

Новым является то, что пантогематоген используется в качестве средства, обладающего гонадотропной активностью. Новое свойство пантогематогена обнаружено благодаря проведенным нами экспериментальным исследованиям. Таким образом, предлагаемое техническое решение соответствует критериям изобретения, а именно “новизна”, “изобретательский уровень” и ” промышленно применимо”.

Пантогематоген – это средство, обладающее широким спектром биологической активности. Его получают из крови пантовых оленей в момент срезки пантов. В результате экспериментальных исследований обнаружено не известное до сих пор свойство пантогематогена – стимулировать выработку гонадотропных гормонов гипофиза – его гонадотропное действие. Данное свойство достоверно подтверждено следующими экспериментальными исследованиями.

Эксперименты проведены на 24 инфантильных крысах-самцах (возраст 23 дня), 7 из которых составила контрольную группу животных. Пантогематоген вводили крысам внутрижелудочно в дозе 50 мл/кг животного в течение 30 дней. Пантокрин – в дозе -2мл/кг в те же сроки. Перед введением пантокрина проводили его дезалкоголизацию. Дозы препаратов были выбраны на основании предварительных экспериментов, исходя из ноотропной активности препаратов. Контрольные животные получали эквиобъемное количество растворителя – дистиллированную воду. На 30-й день после окончания введения пантогематогена животных забивали эфиром, извлекали семенники, хвостовую часть придатка семенника, вентральную долю предстательной железы, семенные пузырьки. Затем определяли их массу и вычисляли весовые коэффициенты. Семенники фиксировали в жидкости Карнуа, готовили парафиновые срезы толщиной 5 мкм, окрашивали гематоксилин-эозином, проводили морфологический анализ.

Полученные экспериментальные данные обрабатывались статистически с помощью непараметрического критерия Вилкоксона-Манна-Уитни. Результаты исследований о влиянии пантогематогена на весовые коэффициенты органов мужской репродуктивной системы неполовозрелых крыс представлены в таблице 1.

Установлено, что масса тела крыс во всех сравниваемых группах после 30-дневного введения пантогематогена, пантокрина и растворителя была сходной. Масса семенников у животных после 30-дневного введения пантогематогена и пантокрина достоверно возрастала по сравнению с контролем на 70 и 39% соответственно. Весовые коэффициенты семенников в группах животных, которым вводили препараты, были также достоверно увеличены по сравнению с таковыми у контрольных животных на 57 и 33% соответственно. Морфологический анализ показал, что в семенниках крыс, получавших пантогематоген и пантокрин, наблюдалось увеличение по сравнению с контролем диаметра извитых семенных канальцев, сперматогенная ткань в большинстве случаев была представлена всеми типами гоноцитов, наблюдаемых у половозрелых животных – сперматогониями, сперматоцитами, сперматидами, сперматозоидами, в то время как в контроле появление зрелых половых клеток наблюдалось в единичных случаях. Интерстициальные эндокриноциты были более крупные, чем в контроле, имели характерную для них зернистость, что свидетельствует о их высокой функциональной активности [1]. Отмеченные морфологические изменения были более выражены в семенниках животных, получавших пантогематоген, по сравнению с таковыми у самцов, которым вводили пантокрин. Таким образом, увеличение массы половых желез, как показал гистологический анализ, связано с их преждевременным созреванием, что вызывается повышенным содержанием гонадотропинов [6]. Полученные данные свидетельствуют о гонадотропном действии как пантогематогена, так и пантокрина. Масса хвостовой части придатка семенника, вентральной доли предстательной железы, семенных пузырьков в группе животных, получавших пантогематоген, достоверно увеличивались по сравнению с контрольными значениями соответственно в 0,7, в 2 и 2,7 раза (Р<0,05). Весовые коэффициенты органов-мишеней были также выше, чем в контроле, соответственно в 0,7, 0,9 и 2,4 раза (Р<0,05). Преждевременное развитие органов-мишеней мужской репродуктивной системы в препубертатном периоде обусловлено ранней секрецией андрогенов и является свидетельством усиленной эндокринной функции семенников, вызванной действием гонадотропных гормонов [6]. Следовательно, увеличение массы органов-мишеней, наблюдаемое на фоне введения пантогематогена, является доказательстом выраженного гонадотропного действия пантогематогена. В группе неполовозрелых животных, получавших пантокрин, масса хвостовой части придатка семенника, вентральной доли предстательной железы, семенных пузырьков, а также их весовые коэффициенты не отличались от контрольных значений. При сравнении массы органов мишеней и их весовых коэффициентов у крыс, получавших пантогематоген, с таковыми у самцов, которым вводили пантокрин, было выявлено достоверное увеличение отмеченных показателей в первой группе животных (см.таблицу). Полученные экспериментальные данные свидетельствуют о более выраженном гонадотропном действии пантогематогена по сравнению с таковым у пантокрина.

По сравннению с данным имеющимся прототипом пантогематоген показал следующее преимущество: его гонадотропный эффект оказался более выраженным, о чем свидетельствует достоверное увеличение не только по сравнению с контролем, но и по сравнению с пантокрином, массы хвостовой части придатка семенника, вентральной доли предстательной железы, семенных пузырьков.

Литература

6. Патологическая физиология. Под ред. Адо А.Д., Ишимовой Л.М.- М.: Медицина. -1980 г. – С. 462.

Формула изобретения


Применение пантогематогена в качестве гонадотропного средства в отношении семенников, повышающего уровень гонадотропных гормонов гипофиза.

РИСУНКИ

Рисунок 1


MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 17.07.2004

Извещение опубликовано: 20.05.2006 БИ: 14/2006


Categories: BD_2223000-2223999