Патент на изобретение №2223763
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины и касается ненаркотического анальгезирующего средства. В качестве активного компонента оно содержит N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновую кислоту. Средство обладает высокой активностью и растворимо в воде, что позволяет применять его парентерально. 1 табл. Изобретение относится к ненаркотическим анальгезирующим средствам. Аналогами предлагаемого средства по фармакологическому действию являются ненаркотические анальгетики. Известен бутадион [1]. Его ЕД50 на модели “уксусных корчей” -120 мг/кг; ЛД50-430 мг/кг; широта терапевтического действия – 3,6. Недостатками бутадиона являются низкая активность, гастротоксичность, а также нерастворимость в воде, что исключает парентеральное применение. Известна ацетилсалициловая кислота [1]. Ее ЕД50 на модели “уксусных корчей” – 155 мг/кг; ЛД50-1600 мг/кг; широта терапевтического действия -10,3. Недостатками ацетилсалициловой кислоты являются низкая активность и гастротоксичность. Известен амидопирин [1]. Его ЕД50 на модели “уксусных корчей” -95 мг/кг; ЛД50-620 мг/кг; широта терапевтического действия – 6,5. Амидопирин в настоящее время исключен из номенклатуры лекарственных средств за канцерогенность и угнетение кроветворения [2]. Наиболее близким аналогом по фармакологическому действию является анальгин [1, 3]. При пероральном применении его ЕД50 на модели “уксусных корчей” равна 55 мг/кг, ЛД50 равна 3300 мг/кг, широта терапевтического действия равна 60,0. Недостатком анальгина является возможное угнетение кроветворения вплоть до полного агранулоцитоза [2]. Задачей изобретения является разработка анальгезирующего средства с высокой активностью, малой токсичностью и растворимого в воде для расширения сырьевой базы и ассортимента анальгезирующих средств. Для решения поставленной задачи предлагается анальгезирующее средство, которое в качестве активного компонента содержит N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновую кислоту. Амидинокислоты ряда 3,4-дигидроизохинолина относятся к малотоксичным соединениям, большая часть которых проявляет умеренную антиаритмическую, а отдельные соединения и антиагрегационную активность [4]. Однако в доступных заявителю источниках отсутствуют сведения об их анальгетической активности. Проведенные исследования показали, что, в частности, N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновая кислота проявляет высокую анальгетическую активность при малой токсичности. Кроме того, она растворима в воде, что допускает ее парентеральное применение Исследования N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновой кислоты на анальгетическую активность проводили на модели “уксусных корчей” [5] при пероральном способе введения. Ее ЕД50 на данной методике составила 12,0 мг/кг, что в несколько раз превосходит активность аналогов (см. таблицу). Острую токсичность определяли по методу Литчфилда и Уилкоксона [6]. Ее ЛД50 по этому методу равна 310,0 мг/кг. Сочетание высокой анальгетической активности с малой токсичностью приводит к достаточно большой широте терапевтического эффекта-25,8. Литература 2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. T.1. – М.: Медицина. -1993. -С.198-199. 6. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта, 2-е изд., – Л.: Медицинская литература. -1963.- 153 с. Формула изобретения
РИСУНКИ
MM4A Досрочное прекращение действия патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за
Дата прекращения действия патента: 20.11.2010
Дата публикации: 10.12.2011
NF4A Восстановление действия патента
Дата, с которой действие патента восстановлено: 10.01.2012
Дата публикации: 10.01.2012
PD4A Изменение наименования, фамилии, имени, отчества патентообладателя
(73) Патентообладатель(и):
Дата внесения записи в Государственный реестр: 09.08.2012
Дата публикации: 10.09.2012
|
||||||||||||||||||||||||||
