Патент на изобретение №2223269
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ.
(57) Реферат: Изобретение относится к новым производным хромана общей формулы I,  ,где R означает водород, галогенидную или NR1R1-группу; R1 означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода; R2 означает R1 или NR1R1; R3 означает водород или CO2R1; Ar1 означает фенильную группу или 5 или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N; m = 1, 2 или 3; n = 1, в случае, когда этот символ стоит у группы -(СO)n, и n равно 0, 1 или 2, в случае, когда этот символ стоит у группы (X); Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода; R4 означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода; и их фармацевтически приемлемые соли, обладающим агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору. Изобретение также относится к промежуточным продуктам для получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и способам лечения диабета и ожирения. Технический результат – новые производные хромана, обладающие ценным биологически активным действием. 9 с. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл. Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а Формула изобретения 1. Производные хромана общей формулы I 
где R означает водород, галогенидную или NR1R1-группу;
R1 означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода;
R2 означает R1 или NR1R1;
R3 означает водород или CO2R1;
Ar1 означает фенильную группу или 5или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N;
m равно 1, 2 или 3;
n равно 1 в случае, когда этот символ стоит у группы -(СО)n, и n равно 0, 1 или 2 в случае, когда этот символ стоит у группы (X);
Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода;
R4 означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода.
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Аr1 может содержать в качестве заместителей фенильную, пиридильную, пиримидильную или пиррорильную группу.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R3 означает водород и m=1.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что (X)n-(CO)nR4 присоединен к хромановому фрагменту в положении 6 и n=0 для (X)n, a (CO)nR4 – это CO2R1.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы I группа -ОН находится в конфигурации R.
6. Соединение формулы II
где R3, R4, X, m и n имеют вышеуказанные значения,
в качестве промежуточного продукта для получения соединения формулы I.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что (X)n-(CO)nR4 присоединен к хромановому фрагменту в положении 6 и n=0 для (Х)n, a (CO)nR4 означает СО2Р1.
8. Способ оказания агонистического воздействия на бета-3-адренергический рецептор нуждающегося в таком воздействии пациента путем введения эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
10. Композиция, обладающая агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с инертным носителем.
11. Способ лечения ожирения у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.
12. Способ лечения ожирения у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.9 или его соли.
13. Способ лечения диабета у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.
Способ лечения диабета у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.9 или его соли.
РИСУНКИ
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 17.12.2004
Извещение опубликовано: 27.03.2006 БИ: 09/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
