Патент на изобретение №2222541
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДАЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И АГЕНТ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ
(57) Реферат: Описывается оптически активное производное пирролопиридазина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль  в которой R1 представляет C1-С6-алкил; R2 и R3, каждый независимо, представляют C1-С6-алкил; и R4 представляет С6-С10-арил, который необязательно замещен одним или более атомами галогена; и А представляет атом, кислород. Описываются также фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни на основе соединения формулы (I), агент для применения при лечении или профилактике язвенной болезни, способ лечения и профилактики язвенной болезни, а также способы получения соединения формулы (I) взаимодействием оптически активного производного галогенпирролопиридазина с соединением R4CH2-А-H(VII), либо взаимодействием рацемического производного галогенпирролопиридазина с соединением формулы (VII) с последующим оптическим разделением рацемического продукта. Технический результат – за счет превосходной ингибирующей секрецию кислоты в желудке активности и активности защищать слизистые желудка соединения полезны для лечения и профилактики язвенной болезни. 7 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл. Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)0 Формула изобретения 1. Оптически активное производное пирролопиридазина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль 
в которой R1 представляет C1-С6 алкил;
R2 и R3, каждый независимо, представляет C1-С6 алкил;
R4 представляет С6-С10 арил, который необязательно замещен одним или более атомами галогена;
А представляет атом кислорода.
2. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором R1 представляет C1-C4 алкил.
3. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором R1 представляет метил.
4. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по одному из пп.1-3, в котором R2 и R3, каждый независимо, представляет C1-C4 алкил.
5. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по одному из пп.1-3, в котором R2 и R3, каждый, представляет метил.
6. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по одному из пп.1-5, в котором R4 представляет фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и брома.
7. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по одному из пп.1-5, в котором R4 представляет фенил, который замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и хлора в положении(ях), выбранных из группы, состоящей из 2-, 4- и 6-го положений фенила.
8. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по одному из пп.1-5, в котором R4 представляет фенил, который замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и хлора в 4-м положении или во 2- и 4-м положениях фенила.
9. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, состоящей из:
7-(4-фторбензилокси)-2,3-диметил-1-[(1S,2S)-2-метилциклопропил-метил]пирроло[2,3-d]пиридазина;
7-(2,4-дифторбензилокси)-2,3-диметил-1-[(1S,2S)-2-метилциклопро-пилметил]пирроло[2,3-d]пиридазина и
7-(4-хлорбензилокси)-2,3-диметил-1-[(1S,2S)-2-метилциклопропил-метил]пирроло[2,3-d]пиридазина.
10. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни, содержащая в качестве активного ингредиента оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемую соль по одному из пп.1-9.
11. Оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемая соль по одному из пп.1-9, пригодное в качестве активного ингредиента лекарственного средства для лечения или профилактики язвенной болезни.
12. Агент, содержащий оптически активное производное пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемую соль по одному из пп.1-9 для применения при лечении или профилактике язвенной болезни.
13. Способ лечения или профилактики язвенной болезни у теплокровного животного, который включает введение теплокровному животному, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, эффективного количества оптически активного производного пирролопиридазина или его фармацевтически приемлемой соли по одному из пп.1-9.
14. Способ по п.13, в котором теплокровным животным является человек.
15. Способ получения оптически активного производного пирролопиридазина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
в которой R1, R2, R3, R4 и А имеют значения, определенные ниже,
который включает взаимодействие оптически активного производного галогенпирролопиридазина формулы (VI)
в которой R1 представляет C1-С6 алкил;
R2 и R3, каждый независимо, представляет C1-С6 алкил;
Y представляет галоген,
с соединением формулы (VII)
R4CH2-A-H (VII)
в которой R4 представляет С6-С10 арил, который необязательно замещен одним или более атомами галогена;
А представляет атом кислорода.
16. Способ получения оптически активного производного пирролопиридазина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
в которой R1, R2, R3, R4 и А имеют значения, определенные ниже,
который включает взаимодействие рацемического производного галогенпирролопиридазина формулы (VIa)
в которой R1 представляет C1-С6 алкил;
R2 и R3, каждый независимо, представляет C1-С6 алкил;
Y представляет галоген,
с соединением формулы (VII)
R4CH2-А-Н, (VII)
в которой R4 представляет С6-С10 арил, который необязательно замещен одним или более атомами галогена;
А представляет атом кислорода,
с последующим оптическим разделением рацемического продукта.
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 16.06.2007
Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
