Патент на изобретение №2221566

(54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПИЙНОЙ НАРКОМАНИИ

(57) Реферат:

Изобретение относится к фармации и медицине и касается лекарственного средства для лечения опийной наркомании. Изобретение заключается в том, что лекарственное средство состоит из блокаторов опиатных рецепторов и фармацевтически приемлемого носителя, в качестве блокаторов опиатных рецепторов используют сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, а в качестве носителя используют природные масла, сложные эфиры карбоновых кислот с 8-16 атомами углерода и низкомолекулярных спиртов, сульфоланы, пропиленкарбонат, N, N-диметилацетамид или их смесь при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает создание высокоэффективного малотоксичного противорецидивного средства длительного опиопротекторного действия после одноразовой подкожной или внутримышечной инъекции. 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)а

Формула изобретения

1. Лекарственное средство для лечения опийной наркомании на основе блокаторов опиатных рецепторов и фармацевтически приемлемого носителя, отличающееся тем, что в качестве блокаторов опиатных рецепторов используют сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы

где R – алкил, циклопропилметил;

R¹ выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков: насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-20 атомами углерода, C₁₀-C₁₈ полиненасыщенных карбоновых кислот с 2-3 двойными связями, алкилзамещенных циклопропан-, дициклопропан- и трициклопропанкарбоновых кислот, где алк – 8-14 атомов углерода, циклоалифатических карбоновых кислот, выбранных из группы циклопентан-, циклогексан-, циклогептан-, циклооктанкарбоновых кислот или их алкил производных, где алк – 2-3 атома углерода, спирановых карбоновых кислот и полициклических карбоновых кислот с сопряженными циклами, выбранными из группы бициклогексан-бициклогептан-трициклооктанкарбоновых кислот, алкил-, алкокси- или циклопропилметилзамещенных ароматических карбоновых кислот, алкилзамещенных каркасных карбоновых кислот, где алк – Н, C₁-C₈, гетероциклических кислот и кислот со смешанными функциями.

R представляет собой -Н или выбирают из группы указанных кислотных остатков, равным значениям R’ или отличным от них,

а в качестве носителя используют природные масла, сложные эфиры карбоновых кислот с 8-16 атомами углерода и низкомолекулярных спиртов, сульфоланы, пропиленкарбонат, N,N-диметилацетамид или их смесь, при следующем соотношении компонентов мас.%:

Сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов 10 – 26

Носитель 74 – 90

2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве природных масел используют оливковое, арахисовое, кунжутное, косточковые масла, например персиковое.

3. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве сложных эфиров карбоновых кислот с 8-16 атомами углерода и низкомолекулярных спиртов используют этилолеат, этилстеарат, изопропилмиристат, изопропилдеканоат, этиллактат.

4. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве сульфоланов используют тетраметиленсульфолан и его метилзамещенные.

РИСУНКИ