|
(21), (22) Заявка: 2002123272/15, 30.08.2002
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
30.08.2002
(45) Опубликовано: 10.01.2004
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске:
RU 2140285 С1, 27.10.1999. RU 2105565 C1, 27.02.1998. RU 2181295 C1, 20.04.2002. RU 2113442 C1, 20.06.1998. RU 2043115 C1, 10.09.1995. RU 2146935 C1, 27.03.2000. WO 9626933 А1, 06.09.1996. WO 9740149 А1, 30.10.1997.
Адрес для переписки:
127055, Москва, пл. Борьбы, 15/1, подъезд “В”, ЗАО “ФИРН М”, председателю совета директоров П.Я.Гапонюку
|
(72) Автор(ы):
Гапонюк П.Я., Марков И.А., Маркова Е.А., Гапонюк П.П.
(73) Патентообладатель(и):
Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна
|
(54) ИНТРАНАЗАЛЬНОЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат:
Изобретение относится к медицине и фармакологии, конкретно к приготовлению лекарственных композиций для интраназального применения, например мази или капель в нос. Средство содержит биологически активный компонент, стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, при этом в качестве биологически активного компонента оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний в количестве 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 мл смеси, амиксин в количестве 0,05-0,15 г на 1 мл смеси, при этом вязкость составляет (1,1-30,0) 10-3 Па, а также дополнительно содержит противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы: эбасгин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, азеластин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси, сосудосуживающие препараты, выбранные из группы: тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси, и регуляторы клеточных функций, выбранные из группы: теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси. Кроме того, оно содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, стабилизатор, выбранный из группы: полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин, витамины, бета-каротин, антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол, а также противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол. Дополнительно содержит ионы серебра или коллоидное серебро, сульфат цинка и диоксидин. Технический результат: создание эффективного средства, обеспечивающего действие на месте первичного внедрения и размножения вируса гриппа и других респираторных вирусов, а также хорошую всасываемость, которая благодаря оптимальной вязкости распределяется на поверхности слизистой и длительно сохраняется на ней. 9 з.п.ф-лы.
Изобретение относится к фармакологии, конкретно к приготовлению интерферонсодержащих композиций, способных сохранять свою биологическую активность, которые могут найти применение как лекарства для интраназального применения, например мази или капель в нос.
Известно противовирусное средство для интраназального применения, содержащее человеческий интерферон, биологически совместимый полимер – полиглюкин 6%-ный раствор и буферную смесь при следующем содержании компонентов в 1 мл раствора: Интерферон, ME – (1-6,6) 10 Биологически совместимый полимер (полиглюкин) – 5-30 Буферная смесь – До рН раствора 7,0-7,6 (RU, патент 2095081, кл А 61 К 38/21, 1997 г.).
Наиболее близким аналогом данного изобретения по предлагаемой сущности и достигаемому результату является интраназальное средство – “Гриппферон”, содержащее биологически активный компонент (RU, патент 2140285, кл А 61 К 38/21, 1999 г.).
Техническим результатом изобретения является создание эффективного интраназального средства, обеспечивающего действие на месте первичного внедрения и размножения вируса гриппа и других респираторных вирусов, а также хорошую всасываемость, которая благодаря оптимальной вязкости распределяется на поверхности слизистой и длительно сохраняется на ней.
Для достижения указанного технического результата интраназальное средство, содержащее биологически активный компонент, стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, согласно изобретению в качестве биологически активного компонента оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний в количестве 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 мл смеси, амиксин в количестве 0,05-0,15 г на 1 мл смеси, при этом вязкость составляет (1,1-30,0) 10-3Па с, а также дополнительно содержит противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы: эбастин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, азеластин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси, сосудосуживающие препараты, выбранные из группы: тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси и регуляторы клеточных функций, выбранные из группы: теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси.
Кроме того, интраназальное средство в качестве цитокинов содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 мл смеси.
Кроме того, интраназальное средство содержит стабилизатор, выбранный из группы: полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин в количестве 0,0001-0,09 г на 1 мл смеси.
Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин А, витамин Е, витамин С в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.
Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.
Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.
Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол в количестве 0,002-0,01 г на 1 мл смеси.
Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит ионы серебра или коллоидное серебро в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.
Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит сульфат цинка в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси, диоксидин в количестве 0,0005 г на 1 мл смеси.
Интраназальное средство выполнено в виде мягкой или жидкой формы.
Изобретение иллюстрируется на следующих примерах.
Пример 1. Технология получения интраназального средства в виде мази или капель.
Интраназальное средство содержит – иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний в количестве 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 мл, амиксин в количестве 0,05-0,15 г на 1 мл смеси, – стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, выбранный из группы: полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин, гидроксид алюминия, масло эфирное, масло растительное, проксанол-268, лактозу, сахарозу, двуокись кремния, стеарат кальция в количестве 0,0001-0,09 г на 1 мл смеси.
В качестве цитокинов оно содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 мл смеси.
А также дополнительно содержит – противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы: эбастин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, азеластин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси, – сосудосуживающие препараты, выбранные из группы: тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси, – регуляторы клеточных функций, выбранные из группы: теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси.
При этом вязкость составляет (1,1-30,0) 10-3Па с.
Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит витамины, выбранные из группы витамин А, витамин Е, витамин С в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.
Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.
Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.
Пример 5. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол в количестве 0,002-0,01 г на 1 мл смеси.
Пример 6. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит ионы серебра или коллоидное серебро в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.
Пример 7. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит сульфат цинка в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси, диоксидин в количестве 0,0005 г на 1 мл смеси.
Клинические испытания на 59 добровольцах в возрасте 18-20 лет свидетельствуют, что препарат высокоэффективен, безвреден, хорошо переносим, не вызывает выработки антител к интерферону. Применяют его в виде мази или капель в нос для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний и гриппа.
Формула изобретения
1. Интраназальное средство, содержащее биологически активный компонент, стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, отличающееся тем, что в качестве биологически активного компонента оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин – 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний – 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол – 0,001-0,01 г на 1 мл смеси, амиксин – 0,05-0,15 г на 1 мл смеси, при этом вязкость составляет (1,1-30,0) 10-3 Па, а также дополнительно содержит противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы эбастин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден, в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси, сосудосуживающие препараты, выбранные из группы тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин, в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси и регуляторы клеточных функций, выбранные из группы теофиллин, кромогликат натрия, и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси.
2. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве цитокинов оно содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 мл смеси.
3. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор, выбранный из группы полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин, в количестве 0,0001-0,09 г на 1 мл смеси.
4. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит витамины, выбранные из группы витамин А, витамин Е, витамин С, в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.
5. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.
6. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.
7. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол, в количестве 0,002-0,01 г на 1 мл смеси.
8. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит ионы серебра или коллоидное серебро в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.
9. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит сульфат цинка в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси, диоксидин – 0,0005 г на 1 мл смеси.
10. Интраназальное средство по пп.1-12, отличающееся тем, что оно выполнено в виде мягкой или жидкой формы.
|
|