Патент на изобретение №2220727

(54) КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ДЕГИДРОЭПИАНДРОСТЕРОН, И СПОСОБЫ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к фармацевтике и касается усовершенствованных фармацевтических препаратов, содержащих дегидроэпиандростерон (ДГЭА), обогащенный до полиморфных форм I или II, для терапевтических целей. Препарат может содержать ДГЭА в твердой форме, по крайней мере 85% которого присутствует в виде единого полиморфа, выбираемого из полиморфной формы I или II, и по крайней мере один фармацевтический наполнитель и обладает более стойким биоаккумулированием. 6 с. и 28 з.п. ф-лы, 4 ил., 10 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)я

Формула изобретения

1. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при 14,1 и для атома углерода в позиции 18 и 118,9 и для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.

2. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

3. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

4. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

5. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.1.

6. Способ по п.5, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.

7. Способ по п.5, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.

8. Способ по п.5, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.

9. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.

10. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.

11. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

12. Способ по п.11, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

13. Способ по п.11, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

14. Способ по п.11, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

15. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.

16. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.

17. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.

18. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при для атома углерода в позиции 18 и для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.

19. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

20. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

21. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

22. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.18.

23. Способ по п.22, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.

24. Способ по п.22, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.

25. Способ по п.22, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.

26. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.

27. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.

28. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

29. Способ по п.28, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

30. Способ по п.28, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

31. Способ по п.28, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

32. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.

33. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.

34. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.

РИСУНКИ