Патент на изобретение №2220141

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИЕПИН-1,1-ДИОКСИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

(57) Реферат:

Изобретение относится к производным бензотиепин-1,1-диоксидов и их аддитивным солям с кислотами формулы 1

где означают R¹ – метил, этил, пропил, бутил; R² – Н, ОН; R³ – остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен одной или более защитной для сахаридов группой; R⁴ – метил, этил, пропил, бутил; R⁵ – метил, этил, пропил, бутил; Z – (C= O)_n-C₁-C₁₆-алкил-NH-, ковалентная связь; n = 1. Соединения могут быть использованы в качестве гиполипидемических веществ. Описан также способ получения соединений и лекарственное средство на их основе. 3 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Производные бензотиепин-1,1-диоксидов формулы I

где R¹ – метил, этил, пропил, бутил;

R² – Н, ОН;

R³ – остаток сахарида, причем остаток сахарида, в случае необходимости одно- или многократно замещен одной или более защитной для сахаридов группой;

R⁴ – метил, этил, пропил, бутил;

R⁵ – метил, этил, пропил, бутил;

Z – (C=O)_n-C₁-C₁₆-aлкил-NH-, ковалентная связь;

n-1;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что один или более остатков имеют следующие значения:

R¹ – этил, пропил,бутил;

R² – H, OH;

R³ – остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен защитной для сахаридов группой;

R⁴ – метил, этил, пропил, бутил;

R⁵ – метил, этил, пропил, бутил;

Z -(С=O)_n-С₁-С₁₆-алкил-NН, ковалентная связь;

n – 1;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения формулы I по п.1 или 2, отличающиеся тем, что один или более остатков имеют следующие значения:

R¹ – этил, бутил;

R² – ОН;

R³ – остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен защитной для сахаридов группой;

R⁴ – метил;

R⁵ – метил;

Z – ковалентная связь;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединение формулы I по одному или более пп.1-3, отличающееся тем, что соединение имеет следующую структуру

а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение формулы I по одному или более пп.1-3, отличающееся тем, что соединение имеет следующую структуру

а также его фармацевтически приемлемые соли.

6. Способ получения соединений формулы I по одному или более пп.1-5, заключающийся в том, что амин формулы II

где R¹, R², R⁴ и R⁵ имеют приведенные в формуле I значения, подвергают взаимодействию с соединением формулы III

где R³ и Z имеют значения, приведенные в формуле I,

с отщеплением воды и образованием соединения формулы I, и полученное соединение формулы I в случае необходимости переводят в фармацевтически приемлемую соль.

7. Лекарственное средство, способствующее выделению желчных кислот, содержащее одно или более соединений по одному или более пп.1-3.

8. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные в качестве лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена.

9. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные в качестве лекарственного средства для лечения или профилактики желчных камней.

10. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для лечения гиперлипидемии.

11. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для воздействия на уровень сывороточного холестерина.

12. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для профилактики артериосклеротических явлений.

13. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики желчных камней.

РИСУНКИ

PD4A – Изменение наименования обладателя патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ (DE)

Извещение опубликовано: 27.12.2005 БИ: 36/2005