Патент на изобретение №2219942

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2219942

(13)

(51) МПК ⁷
_{A61K38/02, A61K39/39, A61K47/00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 18.03.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 98117675/14, 21.02.1997

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

21.02.1997

(43) Дата публикации заявки: 27.06.2000

(45) Опубликовано: 27.12.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
Ryser H.J. et al. – Science. 1965, 150, pp. 501-503. WO 94/27642 А, 08.12.1994. WO 94/16731 A1, 21.01.1994. WO 93/07283 А, 09.06.1993. RU 94045281 А, 10.11.1996.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

24.09.1998

(86) Заявка PCT:

EP 97/00828 (21.02.1997)

(87) Публикация PCT:

WO 97/30721 (28.08.1997)

Адрес для переписки:

103064, Москва, ул. Казакова, 16, НИИР Канцелярия “Патентные поверенные Квашнин, Сапельников и партнеры”, пат.пов. В.П.Квашнину

(71) Заявитель(и):

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) Автор(ы):

ШМИДТ Вальтер (AT),
БИРНШТИЛЬ Макс (AT),
ШТАЙНЛЯЙН Петер (AT),
БУШЛЕ Михаэль (AT),
ШВАЙГХОФФЕР Тамаш (AT)

(73) Патентообладатель(и):

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(74) Патентный поверенный:

Квашнин Валерий Павлович

(54) ЛЕКАРСТВЕННЫЙ СОСТАВ С ИММУНОМОДУЛЯТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, СОДЕРЖАЩИЙ ПЕПТИДЫ И ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, в частности касается лекарственного состава, содержащего по меньшей мере один пептид с иммуномодуляторным действием или белок (фрагмент) в сочетании со вспомогательным средством. Пептид выделен из патогена или антигена против опухоли. Вспомогательное средство обладает свойством увеличивать степень связывания пептида с клетками организма подлежащего лечению индивидуума или увеличивать абсорбцию пептида клетками, а также интенсифицировать иммуномодуляторный эффект пептида. Предпочтительными вспомогательными средствами являются основные полиаминокислоты, такие как полиаргинин или полилизин, которые, при необходимости, могут сочетаться с клеточным лигандом, например углеводной группой или трансферрином. Состав используется, в частности, в качестве вакцины, например вакцины против опухоли. Изобретение позволяет создать вакцину с иммуномодуляторным эффектом. 25 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Лекарственный состав для иммуномодуляции, содержащий по меньшей мере один обладающий иммуномодуляторным действием пептид в сочетании со вспомогательным средством, отличающийся тем, что пептид является лигандом для по меньшей мере одной МНС- или HLA-молекулы, экспримируемой организмом подлежащего воздействию индивидуума, а вспомогательное средство обеспечивает увеличение степени связывания пептидов с клетками организма индивидуума и усиление проникновения в клетки, а также усиление иммуномодуляторного эффекта пептидов.

2. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид является лигандом для МНС-1-молекулы.

3. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид является лигандом для МНС-II-молекулы.

4. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид является лигандом для НLА-А2-молекулы.

5. Лекарственный состав по одному из пп.1-4, отличающийся тем, что он содержит пептид, выделенный из белка патогенного возбудителя.

6. Лекарственный состав по п.5, отличающийся тем, что пептид выделен из бактериального белка.

7. Лекарственный состав по п.5, отличающийся тем, что пептид выделен из вирусного белка.

8. Лекарственный состав по одному из пп.1-4, отличающийся тем, что он содержит пептид, выделенный из опухолевых антигенов.

9. Лекарственный состав по п.8, отличающийся тем, что опухолевые антигены выделены из опухолевых антигенов, экспримируемых в организме подлежащего лечению индивидуума.

10. Лекарственный состав по п.8, отличающийся тем, что опухолевые антигены выделены из часто встречающихся опухолевых антигенов.

11. Лекарственный состав по одному из пп.8-10, отличающийся тем, что опухолевые антигены представляют собой меланомные антигены.

12. Лекарственный состав по одному из пп.1-11, отличающийся тем, что содержит несколько пептидов, которые характеризуются тем, что они связывают различные виды МНС из организмов подлежащих воздействию индивидуумов.

13. Лекарственный состав по одному из пп.1-11, отличающийся тем, что содержит один или несколько пептидов, которые выделены из иммуногенного белка, или белка опухоли, или продукта их распада, имеющих естественное происхождение.

14. Лекарственный состав по одному из пп.1-11, отличающийся тем, что содержит один или несколько пептидов, которые выбраны из пептидов, полученных из иммуногенного белка (белков), или гена (генов) опухоли естественного происхождения, или продукта (продуктов) их распада.

15. Лекарственный состав по п.1, отличающийся тем, что пептид представляет собой антагонист пептида, который выделен из белка, являющегося возбудителем аутоиммунных заболеваний.

16. Лекарственный состав по одному из пп.1-15, отличающийся тем, что вспомогательное средство представляет собой органический поликатион или смесь органических поликатионов.

17. Лекарственный состав по п.16, отличающийся тем, что пептид имеет отрицательный заряд.

18. Лекарственный состав по п.16 или 17, отличающийся тем, что в качестве вспомогательного средства содержит основные полиаминокислоты или их смесь.

19. Лекарственный состав по п.18, отличающийся тем, что вспомогательное средство представляет собой полиаргинин.

20. Лекарственный состав по п.18, отличающийся тем, что вспомогательное средство представляет собой полилизин.

21. Лекарственный состав по одному из пп.16-20, отличающийся тем, что вспомогательное средство коньюгировано с клеточными лигандами.

22. Лекарственный состав по п.21, отличающийся тем, что лиганд представляет собой углеводный остаток.

23. Лекарственный состав по п.22, отличающийся тем, что лиганд представляет собой фукозу.

24. Лекарственный состав по п.21, отличающийся тем, что лиганд представляет собой трансферрин.

25. Лекарственный состав по одному из пп.1-24, отличающийся тем, что в случае парэнтеральной дачи он имеется в виде раствора или суспензии пептидов и вспомогательного средства на фармацевтически приемлемом носителе.

26. Лекарственный состав по одному из пп.1-24, отличающийся тем, что в случае топической аппликации он имеется в виде гидрогели.

Приоритет по пунктам:

24.02.1996 по пп.1-22 и 24;

19.09.1996 по пп.23, 25 и 26.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78

TZ4A – Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис.,Кол. 59-60, строки 1-2

Напечатано: …в качестве жесткой фазы по Fmoc – методу (HBTU -активирование…, масштаб 025 mmol)

Следует читать: …в качестве твердой фазы по методу с применением 9-флуоренилметоксикарбонила (HBTU – активирование…, масштаб 0:25 ммоль).

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2004

TZ4A – Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис.,Кол. 59-60, строки 4-5

Напечатано: Последовательности подтверждают при помощи масс-спектрометрии на МАТ Lasermat (Finning,…

Следует читать: Последовательности подтверждают масс-спектрометрией с применением аппарата МАТ Lasermat (Finnigan,…

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2004

TZ4A – Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис.,Кол. 59-60, строка 7, графа 3

Напечатано: –

Следует читать: Принадлежащий к нему антиген

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2004

TZ4A – Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис ,Кол. 67-68,строка 19

Напечатано: …опухолевого антигена Р815,…

Следует читать: …опухолевого антигена Р198,…

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2004

TZ4A – Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис ,Кол. 67-68,строка 20

Напечатано: …в 50 л НВС…

Следует читать: …в 50 л HBS…

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2004

TZ4A – Поправки к описаниям изобретений

Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис., Кол. 67-68,строка 26

Напечатано: …получают пептид Р815…

Следует читать: …получают пептид kpep 118…

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2004

TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”

Страница: 386

Напечатано: (57) 13. …, или белка опухоли,…

Следует читать: (57) 13. …, или опухолевых антигенов,…

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Код раздела: FG4A

Извещение опубликовано: 20.09.2004 БИ: 26/2004

Страница: 386

Напечатано: 14. …, которые выбраны из пептидов,…

Следует читать: 14. …, которые отличны от пептидов,…

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Код раздела: FG4A

Извещение опубликовано: 20.09.2004 БИ: 26/2004

Страница: 386

Напечатано: …, или гена (генов) опухоли естественного происхождения,…

Следует читать: …, или опухолевого антигена (антигенов) естественного происхождения,…

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2003

Код раздела: FG4A

Извещение опубликовано: 20.09.2004 БИ: 26/2004