Патент на изобретение №2219928
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ НЕОПЛАЗМ
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины и касается применения соединений формулы (1) или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка, а также способа лечения указанных заболеваний путем введения соединений формулы (1). Соединения по изобретению проявляют высокую противораковую активность. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл. 
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Формула изобретения 1. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли 
где Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы А;
Y является атомом кислорода или серы;
Z является группой, выбранной из групп следующих формул:
  
или
R является водородом, C1-C6 алкилом с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галогеном, гидроксилом, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В или С7-С11 аралкилом с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;
m является целым числом от 1 до 5 включительно;
группа А включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-С11 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C1-C6 алкилтио с прямой или разветвленной цепью, C1-C6 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В, С6-С10 арил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С, и С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;
группа В включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью, С6-С10 арил, C1-С11 алифатический ацил с прямой или разветвленной цепью, C8-C12 ароматический алифатический ацил и С7-С11 ароматический ацил;
группа С включает C1-С6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, нитро, С6-С10 арил, C1-С6 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В,
для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.
2. Применение по п.1, в котором Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен двумя заместителями, выбранными из группы А.
3. Применение по п.1 или 2, в котором Y является атомом кислорода.
4. Применение по любому из пп.1-3, в котором Z является 2,4-диоксотиазолидин-5-илметилом.
5. Применение по любому из пп.1-4, в котором R является атомом водорода.
6. Применение по любому из пп.1-5, в котором m = 1.
7. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкокси с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-C7 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C1-С6 алкилтио с прямой или разветвленной цепью или С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью.
8. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-С4 алкокси с прямой или разветвленной цепью или С7-С11 аралкилокси с прямой или разветвленной цепью.
9. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа В включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, С7-С11 аралкил с прямой или разветвленной цепью и C1-C7 алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью.
10. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа С включает C1-C4 алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-C4 алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C1-C4 галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино.
11. Применение конденсированного гетероциклического соединения, выбранного из перечисленных ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:
5-[4-(1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(5-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(1-бензил-1Н-бензимидазол-5-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(5-гидрокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(5-ацетокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-бензилокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-хлор-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион; или
5-[4-(6-метилтио-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион,
для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.
12. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака желудка.
13. Способ лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-11.
14. Способ лечения или профилактики рака желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11.
РИСУНКИ
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 20.07.2005
Извещение опубликовано: 27.12.2006 БИ: 36/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
