Патент на изобретение №2219904
|
|
||||||||||||||||||||||||||
|
(54) ВАГИНАЛЬНЫЕ СУППОЗИТОРИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫМ ДЕЙСТВИЕМ (ВАРИАНТЫ)
(57) Реферат:
Изобретение относится к медицине. Вагинальные суппозитории, обладающие противогрибковым действием, содержат нистатин, нипазол, кислоту лимонную, гидрофобную основу, облепиховое масло и парафин при следующем соотношении компонентов, г на 1 суппозиторий: первый вариант: нистатин, ЕД 212500-275000, нипазол 0,002, кислота лимонная 0,000075, масло облепиховое 0,2, парафин 0,04-0,06, гидрофобная основа – остальное. Второй вариант: нистатин, ЕД 425000-550000, нипазол 0,002, кислота лимонная 0,000075, масло облепиховое 0,2, парафин 0,04-0,06, гидрофобная основа – остальное. Изобретение позволяет расширить возможность использования суппозиториев, придав им не только противогрибковые, но и противовоспалительные свойства. 2 с.п.ф-лы, 1 табл.
Изобретение относится к фармацевтическому производству и может быть использовано при изготовлении вагинальных суппозиториев для лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida, таких как вагинальные кандидозы, кольпиты и вульвовагиниты. Данные заболевания, как правило, сопровождаются воспалительными явлениями, а известные вагинальные суппозитории с нистатином не обеспечивают локализацию воспалительного процесса. Известен состав противогрибковых суппозиториев для лечения вагинальных инфекций, содержащий противогрибковое вещество, в частности нистатин, гидроколлоид, гидрофобную основу (1). Известны суппозитории вагинальные, содержащие нистатин, вазелиновое масло, бутилоксианизол, бутилокситолуол, кислоту лимонную, масло вазелиновое, гидрофобную основу (2). Наиболее близкими по технической сущности к заявленному изобретению являются суппозитории вагинальные, включающие нистатин, нипазол, кислоту лимонную, гидрофобную основу – смесь витепсола W-35 и Н-15. При этом указанные компоненты взяты в следующем соотношении, г на 1 суппозиторий: Задачей предлагаемого изобретения является создание нового лекарственного средства, обладающего не только высокой противогрибковой активностью, но и противовоспалительным действием, применение которого позволит оказывать комплексное воздействие при лечении кандидозов женских половых органов, вульвовагинитов, кольпитов. Сущность изобретения заключается в том, что заявляемое лекарственное средство, содержащее нистатин, нипазол, кислоту лимонную, гидрофобную основу, дополнительно содержит масло облепиховое в качестве противовоспалительного средства и парафин в качестве наполнителя при следующем соотношении компонентов, г на 1 суппозиторий: Применение предлагаемых суппозиториев значительно снижает расход масла на курс лечения, более удобно для пациента в сравнении с использованием облепихового масла в виде тампонов и позволяет повысить эффективность лечения гинекологических заболеваний. Содержание облепихового масла в предлагаемых суппозиториях составляет 0,2 г на суппозиторий массой 2,0 г, в качестве уплотнителя использован парафин в количестве 0,04-0,06 г на суппозиторий. Указанные количества подобраны экспериментально, обеспечивают оптимальные физико-химические свойства суппозиторной массы, температуру плавления в пределах от 35,5 до 36,5oС и узкий интервал температур плавления и застывания (таблица). Увеличение содержания облепихового масла более 0,2 г на один суппозиторий массой 2,0 г приводит к получению рыхлой суппозиторной массы, а увеличение количества уплотнителя (более 0,06 г на 1 суппозиторий) приводит к увеличению температуры плавления выше 37oС. Технология получения суппозиториев с нистатином и облепиховым маслом заключается в следующем. Гидрофобную основу и парафин плавят при температуре от 50 до 55oС, в расплав загружают нипазол, перемешивают до полного его растворения, слегка охлаждают. Готовят концентрат нистатана смешением его с маслом облепиховым и лимонной кислотой и гомогенизацией на коллоидной мельнице. Суспензию загружают в охлажденную основу, перемешивают и формуют суппозитории со средней массой 2 г. С целью изучения качества заявляемых вагинальных суппозиториев были приготовлены 8 смесей компонентов (таблица). В примерах 1, 6, 8 в составе свечей отсутствует парафин, что приводит к снижению их твердости, а при увеличении содержания парафина выше 0,06 г (примеры 2,7) свечи имеют очень высокую температуру плавления. Приведенный состав и способ позволяют получить новую лекарственную форму для лечения гинекологических заболеваний со сроком годности 1,5 года. Доклиническое испытание суппозиториев вагинальных с нистатином и облепиховым маслом было проведено Центром по химии лекарственных средств. Проводилось изучение общетоксических свойств на белых беспородных крысах-самках исходной массой 160-180 г в течение 14 дней. Применение суппозиториев в дозах, превышающих примерно в 35 раз терапевтическую дозу для человека, не вызывает изменений в исследованных гематологических и биохимических показателях крови, не оказывает повреждающего действия на структуру внутренних органов, не оказывает местно-раздражающего действия. Аллергическое действие свечей возможно только при повышенной индивидуальной чувствительности к нистатину и облепиховому маслу. Суппозитории вагинальные с нистатином и облепиховым маслом рекомендованы для медицинского применения. Литература 2. Патент РФ N 2139707, 1999 г. Формула изобретения
1. Вагинальные суппозитории, обладающие противогрибковым действием, содержащие нистатин, нипазол, кислоту лимонную, гидрофобную основу, отличающиеся тем, что дополнительно содержат облепиховое масло и парафин при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий: Нистатин, ЕД 212500-275000 Нипазол 0,002 Кислота лимонная 0,000075 Масло облепиховое 0,2 Парафин 0,04-0,06 Гидрофобная основа Остальное 2. Вагинальные суппозитории, обладающие противогрибковым действием, содержащие нистатин, нипазол, кислоту лимонную, гидрофобную основу, отличающиеся тем, что дополнительно содержат облепиховое масло и парафин при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий: Нистатин, ЕД 425000-550000 Нипазол 0,002 Кислота лимонная 0,000075 Масло облепиховое 0,2 Парафин 0,04-0,06 Гидрофобная основа Остальное РИСУНКИ Рисунок 1
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 30.10.2004
Извещение опубликовано: 27.05.2006 БИ: 15/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
-каротин и каротиноиды являются предшественниками витамина А, способствующего нормализации обмена веществ и восстановлению поврежденных тканей.