Патент на изобретение №2219183

(54) ПРОИЗВОДНОЕ КОМПЛЕКСА УДВОЕННАЯ ДИКАРБОНОВАЯ КИСЛОТА-ДИАМИНОПЛАТИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЭТОГО ПРОИЗВОДНОГО

(57) Реферат:

Изобретение относится к новому типу противоопухолевых производных платины. Описывается комплекс удвоенной дикарбоновой кислоты диаминоплатины формулы (I), где R¹ и R² представляют насыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R¹ и R² вместе с атомами углерода, присоединенными к ним. Описывается также способ получения комплекса формулы (I), противоопухолевая фармацевтическая композиция, содержащая этот комплекс, и противоопухолевое лекарственное лекарство. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина в составе фармацевтической композиции и противоопухолевого лекарства имеет высокую эффективность, низкую токсичность и стабильность в воде. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 13 ил., 7 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Тк

Формула изобретения

1. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина с общей формулой I

где R¹ и R² – насыщенный или ненасыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R¹ и R² вместе с атомами углерода, присоединенными к ним.

2. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина по п.1, где оно является комплексом удвоенная 1,1-циклопропандикарбоновая кислота – диаминоплатина или комплексом удвоенная 1,1-циклобутандикарбоновая кислота – диаминоплатина.

3. Производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина по п.2 где указанный комплекс удвоенная 1,1-циклобутандикарбоновая кислота – диаминоплатина имеет следующую формулу II:

4. Способ получения производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина по п.1, характеризующийся тем, что он предусматривает реакцию вещества класса карбоплатины или карбоплатины с лигандными производными дикарбоновой кислоты формулы II

где R¹ и R² – насыщенный или ненасыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R¹ и R² вместе с атомами углерода, присоединенными к ним,

для получения производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина формулы I

где R¹ и R² имеют вышеуказанные значения.

5. Способ получения производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина по п.1, характеризующийся тем, что указанный способ предусматривает следующие стадии: (1) смешивание дигалогендиаминоплатины с АgNО₃ или АgSO₄ в воде, затем приведение их во взаимодействие для получения (NH₃)₂Pt(H₂O)₂(NO₃)₂ или (NН₃)₂Рt(Н₂O)₂SO₄, причем указанная дигалогендиаминоплатина имеет формулу (NH₃)PtX₂, где Х – Сl или I; (2) реакцию полученного(NH₃)₂Рt(Н₂O)₂(NО₃)₂ или (NН₃)₂Рt(Н₂О)₂SO₄ с лигандными производными дикарбоновой кислоты, или их натриевыми солями, или бариевыми солями для получения комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина формулы I, где указанные лигандные производные дикарбоновой кислоты имеют формулу III

где R¹ и R² – насыщенный или ненасыщенный 3-4-членный карбоцикл, который образуется последовательным связыванием R¹ и R² вместе с атомами углерода, к которым присоединены R¹ и R².

6. Противоопухолевая фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит 0,1-0,5 мас.% по меньшей мере одного типа производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина формулы I по п. 1 и стабилизирующие фармацевтически приемлемые носители.

7. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что указанные производные комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина формулы I являются комплексом удобрения 1,1-циклопропандикарбоновая кислота – диаминоплатина.

8. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанное производное комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина формулы I является комплексом удвоенная 1,1-циклопропандикарбоновая кислота – диаминоплатина или комплексом удвоенная 1,1-циклобутандикарбоновая кислота – диаминоплатина.

9. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по любому из пп. 6 – 8, отличающаяся тем, что указанную фармацевтическую композицию вводят в форме инъекционного раствора или капсулы.

10. Противоопухолевое лекарственное средство, полученное с использованием производного комплекса удвоенная дикарбоновая кислота – диаминоплатина формулы I по п.1.

РИСУНКИ