Патент на изобретение №2219180
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ 1,5-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[3,4-D]-ПИРИМИДИНОНА
(57) Реферат: Изобретение относится к новым производным 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстераз, которые могут применяться, например, при повышенном кровяном давлении, ангине и сердечных заболеваниях. В соединении формулы (I) А и D вместе означают остаток формулы -N=CH-R2 или -NH-НС=O, где R2 – водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом; R1 – линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом; V – фенил; L – фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)a-NR7R8, где а = 0 или 1; W – остаток формулы -SO2; R7 и R8 – водород или L – фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен одинаково или различно до двух раз галогеном, линейным алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 5 или 5-6-членным азотсодержащим гетероциклом, или -(W’)b-NR9R10, где b имеет значения a, R9 и R10 – водород или вместе с азотом образуют 6-членный насыщенный гетероцикл, который необязательно может содержать еще атом кислорода или остаток NR6, где R6 – водород или линейный или разветвленный алкил с числом атомов углерода до 4; W‘ имеет значение W, или L – остаток формулы 2, или V – алкил, Т – остаток формулы -CH2-X-Y, где Х – связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 9, и их таутомеры и соли. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.  
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
Формула изобретения 1. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона общей формулы(I) 
в которой А и D вместе означают остаток формулы
R2 – водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом;
R1 – линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом;
Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом;
V – фенил;
L – фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)a-NR7R8, где а = 0 или 1, W – остаток формулы -SO2, R7 и R8 – водород,
или L – фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен одинаково или различно до двух раз галогеном, линейным алкилом или алкоксилом, соответственно с числом атомов углерода до 5, или 5-6-членным азотсодержащим гетероциклом, или – (W’)b-R9R10, где b имеет значения а;
R9 и R10 оба – водород или вместе с азотом образуют 6-членный насыщенный гетероцикл, который необязательно может содержать еще атом кислорода или остаток NR6, где R6 – водород или линейный или разветвленный алкил с числом атомов углерода до 4; W’ имеет значение W,
или L – остаток формулы
или V – алкил;
Т – остаток формулы -СН2-Х-Y, где Х – связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 9,
и их таутомеры и соли.
2. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона формулы (I) по п.1, в которой А и D вместе – остаток формулы
где R2 – водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, возможно замещенный гидроксилом;
R1 – линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 8, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 5 и возможно замещенную гидроксилом; V является фенилом; L – фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 5 или группой формулы -(W)a-NR7R8,
где а = 0 или 1, W – остаток формулы -SO2, R7 и R8 – водород, или L – фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен фтором, хлором, бромом, линейным алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 3; или пиридилом, пиррилом или пиримидилом; или -(W’)b-NR9R10, где b имеет значения а, W’ имеет значение W, R9 и R10 оба означают водород или вместе с азотом образуют морфолинильное, пиперидинильное или пиперазинильное кольцо, или L – остаток формулы
или V – метил, Т – остаток формулы -CH2-X-Y, где Х – связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 8, и их таутомеры и соли.
3. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона формулы (I) по п.1, в которой А и D
вместе означают остаток формулы
где R2 – водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, возможно замещенный гидроксилом;
R1 – линейный ацил с числом атомов углерода до 5, линейный алкил с числом атомов углерода до 6, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 5 и возможно замещенную гидроксилом и V является фенилом; L – фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 4 или группой формулы -(W)a-NR7R8, где а = 0 или 1, W – остаток формулы -SO2, R7 и R8 – водород, или L – фенил, который замещен фенилом, который необязательно замещен фтором, хлором, бромом, алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 3; пиридилом; или – (W’)b-NR9R10, где b имеет значения а, W’ имеет значения W, R9 и R10 оба – водород, или вместе с азотом образуют морфолинильное, пиперидильное или пиперазинильное кольцо, или L – остаток формулы
или V – метил, Т – остаток формулы -СН2-Х-Y, где Х – связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6, и их таутомеры и соли.
4. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона общей формулы (I), обладающие свойствами ингибитора фосфодиэстераз.
РИСУНКИ
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 27.02.2005
Извещение опубликовано: 27.03.2006 БИ: 09/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
