Патент на изобретение №2219177
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАДИАЗОЛОВ, БЕНЗОКСАДИАЗОЛОВ И БЕНЗОДИАЗИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
(57) Реферат: Изобретение относится к новым производным бензотиадиазолов, бензоксазолов и бензодиазинов формулы I в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые могут быть использованы в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус – гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF1 или проявлению которых способствует CRF1, такие как артрит, астма, аллергия, состояние тревоги, депрессии и т.д. В соединениях формулы I Х обозначает О, S или CH=CH, R1 и R2 независимо друг от друга – атом водорода, галоген или C1-С4алкил; Het – радикал, имеющий одну из формул (а), (с), (е), (m), где R3 и R8 независимо друг от друга – С1-С4алкил; R4 – атом водорода, галоген, C1-С4алкил или циано; R5 и R6 независимо друг от друга – атом водорода, С1-С7алкил, С3-С7алкенил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С4алкил, С1-С4алкокси-С2-С5алкил или бензил; R7 – С1-С4алкил; W обозначает N. Изобретение также относится к способу получения соединений взаимодействием соединения формулы II, где X, R1 и R2 имеют значения, указанные выше, a Y – радикал, имеющий одну из формул (а’), (с’), (е’), (m’), где R3-R8 и W имеют значения, указанные выше; Hal – галоген, с соединением формулы III HN(R5)(R6), где R5 и R6 имеют значения, указанные выше, и выделение полученного таким путем соединения формулы I в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли. Фармацевтическая композиция включает соединение формулы I в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтическим носителем или разбавителем. 3 с. и 3 з.п.ф-лы.          
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Тк
Формула изобретения 1. Производные бензотиадиазолов, бензоксадиазолов и бензодиазинов формулы I 
где X – О, S или СН=СН;
R1 и R2 независимо друг от друга – атом водорода, галоген или С1-С4алкил;
Het – радикал, имеющий одну из приведенных формул:
где R3 и R8 независимо друг от друга – C1-С4алкил;
R4 – атом водорода, галоген, С1-С4алкил или циано;
R5 и R6 независимо друг от друга – атом водорода, С1-С7алкил,
С3-С7алкенил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С4алкил, С1-С4алкокси-С2-С5алкил или бензил;
R7 – С1-С4алкил;
W – N,
в свободной форме или в форме кислотно-аддитивной соли.
2. Соединение по п.1, представляющее собой 5,7-диметил-4-[2,5-диметил-6-(ди-н-пропил)аминопиримидин-4-ил]амино-2,1,3-бензотиадиазол в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
3. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его соли, предусматривающий взаимодействие соединения формулы II
где X, R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1;
Y – радикал, имеющий одну из приведенных формул:
где R3-R8 и W имеют значения, указанные значения в п.1;
Hal – галоген,
с соединением формулы III
где R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1,
и выделение полученного таким путем соединения формулы I в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
4. Соединение по п.1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для приготовления фармацевтического препарата.
5. Соединение по п.1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для использования в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус-гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF.
6. Фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус-гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF, включающая соединение по п.1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтическим носителем или разбавителем.
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 02.02.2010
Извещение опубликовано: 27.11.2010 БИ: 33/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
