Патент на изобретение №2219170

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2219170

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07D213/40, C07C255/53, C07C255/54, C07C255/26, C07C63/70, C07C43/192, C07C43/188, C07C49/747}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 18.03.2011 – прекратил действие, но может быть восстановлен

(21), (22) Заявка: 2001131115/04, 19.11.2001

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

19.11.2001

(43) Дата публикации заявки: 10.07.2003

(45) Опубликовано: 20.12.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
WO 9831702 A1, 23.07.1998. Ахрем А.А. и др. Полный синтез стероидов. – М.: Наука, 1967, с. 32, 165 и 239.

Адрес для переписки:

129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”, пат.пов. Н.Г.Лебедевой

(72) Автор(ы):

МЕРРИ Джерри Энтони (US),
УАЙТ Тимоти Дональд (US)

(73) Патентообладатель(и):

ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

(74) Патентный поверенный:

Лебедева Наталья Георгиевна

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕСТЕРОИДНОГО МОДУЛЯТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) Реферат:

Описывается способ получения соединения формулы (1)

из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1′-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат – получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Формула изобретения

1. Способ получения соединения формулы

включающий взаимодействие соединения формулы

с амином формулы

в присутствии 1,1’-карбонилдиимидазола.

2. Способ по п.1, в котором получают соединение формулы II

включающий взаимодействие соединения формулы

с водным гидроксидом натрия в полярном протонном растворителе.

3. Способ по п.2, при котором получают соединение формулы III

включающий восстановление соединения формулы

водородом в присутствии катализатора.

4. Способ по п.3, при котором получают соединение формулы IV,

включающий взаимодействие соединения формулы

с трифторметилпропином.

5. Способ по п.4, при котором получают соединение формулы V

включающий восстановление соединения формулы

водородом в присутствии катализатора и карбоната калия.

6. Способ по п.5, при котором получают соединение формулы VI

включающий взаимодействие соединения формулы

с источником цианида в присутствии катализатора.

7. Способ по п.6, при котором получают соединение формулы (VII)

включающий взаимодействие соединения формулы

с метоксидом натрия.

8. Способ по п.7, при котором получают соединение формулы VIII

включающий взаимодействие соединения формулы

с метилвинилкетоном.

9. Способ по п.8, при котором получают соединение формулы XXII

включающий взаимодействие соединения формулы

с бензилгалидом.

10. Способ по п.9, при котором получают соединение формулы ХХIII,

включающий взаимодействие соединения формулы

с амином формулы

11. Соединение формулы

12. Соединение формулы

13. Соединение формулы

14. Соединение формулы

15. Соединение формулы

16. Соединение формулы

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 20.11.2008

Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010