Патент на изобретение №2219167

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2219167

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07C311/18, C07C311/22, C07C311/05, C07D333/34, C07D213/16, A61K31/18, A61K31/44, A61P25/00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 18.03.2011 – прекратил действие, но может быть восстановлен

(21), (22) Заявка: 2000127036/04, 12.04.1999

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

12.04.1999

(43) Дата публикации заявки: 27.08.2002

(45) Опубликовано: 20.12.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
ЕР 0270947, 05.06.1998. US 5506258, 09.04.1996. RU 2086535 C1, 08.10.1997.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

27.10.2000

(86) Заявка PCT:

US 99/07971 (12.04.1999)

(87) Публикация PCT:

WO 99/55667 (04.11.1999)

Адрес для переписки:

129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”, пат.пов. Н.Г.Лебедевой

(72) Автор(ы):

ДАКС Скотт Л. (US),
ЛАВЕНБЕРГ Тимоти Уолтер (US),
МАКНЭЛЛИ Джеймс Дж. (US),
РЕЙТЦ Аллен Б. (US),
ЯНГМЭН Марк Эндрю (US)

(73) Патентообладатель(и):

ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

(74) Патентный поверенный:

Лебедева Наталья Георгиевна

(54) N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОТЕТРАЛИНЫ КАК ЛИГАНДЫ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА Y5 НЕЙРОПЕПТИДА Y, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОЖИРЕНИЯ И ДРУГИХ РАССТРОЙСТВ

(57) Реферат:

Изобретение относится к N-замещенным аминотетралинам формулы 1

где R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; галогена; C_1-8-алкокси; замещенного C_1-8-алкокси, где заместитель представляет собой галоген; n равен 0-2; Y представляет собой метилен; m равен 0-3; В₁ означает водород; В₂ означает водород; R₂ выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; C_1-6-алкила; C_1-6-алкенила; фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, C_1-6-алкила, С_1-6-алкокси, трифтор-С_1-6-алкила, нитро; нафтила и пиридила; L выбирают из группы, состоящей из C_1-8-алкилена; С_1-4-алкилен-С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкилена; С_1-4-алкилен-арил-С_1-4-алкилена; R₃ выбирают из фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, нитро, C_1-8-алкокси, трифторметила и амино-С_1-8-алкила; нафтила; и тиенила и их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли. Соединения 1 являются лигандами рецептора Y5 нейропептида Y, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения болезней и расстройств, связанных с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY. 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. N-Замещенные аминотетралины формулы 1

где R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; галогена; C_1-8-алкокси; замещенного C_1-8-алкокси, где заместитель представляет собой галоген;

n = 0-2;

Y – метилен;

m = 0-3;

B₁ – водород;

В₂ – водород;

R₂ выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; C_1-6-алкила; C_1-6-алкенила; фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, С_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, трифтор-С_1-6-алкила, нитро; нафтила и пиридила;

L выбирают из группы, состоящей из C_1-8-алкилена; C_1-4-алкилен-С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкилена; C_1-4-алкилен-арил-C_1-4-алкилена;

R₃ выбирают из фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, нитро, C_1-8-алкокси, трифторметила и амино-С_1-8-алкила; нафтила и тиенила;

и их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, выбранное из группы, в которую входят

рац-[l,2(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(фенилметил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-нафталинсульфонамид;

рац-[1,2(транс)]-N-[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(фенилметил)-2-нафталинил]амино]-5-пентил]-2-нафталинсульфонамид;

рац-[1,2(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(3-пиридинилметил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-нафталинсульфонамид;

рац-[1,2(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-фтор-1-(фенилметил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-фторбензолсульфонамид;

рац-[1,2(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-фтор-1-фенил-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-2-наф-талинсульфонамид;

рац-[1,2(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(1-пропен-3-ил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]-метил]бензолсульфонамид;

рац-[1,2(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(3-гидроксипропил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогек-сил]метил]бензолсульфонамид и

рац-[1,2(транс)]-N-[[[[[1,2,3,4-тетрагидро-6-метокси-1-(н-пропил)-2-нафталинил]амино]метил]-4-циклогексил]метил]-бензолсульфонамид.

3. Соединение по п.1, где соль представляет собой гидрохлорид.

4. Соединение по п.1, где R¹ – водород, C_1-8-алкокси, галоген, или гидрокси; B₁ и В₂ – водород; m = 0-3; n = 1-2; R₂ – фенил, замещенный фенил, нафтил или пиридил; L = C_1-8алкилен или С_1-4-алкилен-С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкилен; R₃ – фенил, замещенный фенил, нафтил или тиенил, и его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

18. Способ лечения расстройств и болезней, связанных с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

19. Фармацевтическая композиция для лечения болезней и расстройств, связанных с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

20. Фармацевтическая композиция по п. 21 для лечения ожирения, связанного с ингибированием подтипа Y5 рецептора NPY.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 13.04.2008

Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010