Патент на изобретение №2219166
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат: Описываются производные бифенила формулы (I), в которой R1, R4 независимо друг от друга обозначают группу -С(=NH)-NH2, которая может быть замещена группой -ОН, или группу -СО-N=C(NH2)2, R3 обозначает Н, COOR6, -О-[C(R6)2] m-COOR6, Х обозначает [C(R6)2] n-, [C(R6)2] n-О-, -О-[C(R6)2] n-, R2, R5 каждый обозначает Н, R6 обозначает Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, n обозначает 0, 1 или 2, m обозначает 1 или 2, а также их соли. Описывается способ получения этих соединений, а также их солей, включающий превращение соединений формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, замещенную гидроксигруппой, в другие соединения формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, и в случае необходимости в полученных соединениях формулы (I) имеющуюся сложноэфирную группу гидролизуют до карбоксильной группы и/или в случае необходимости полученные соединения в форме основания или кислоты переводят в одну из их солей. Описываются также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, на основе соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и способ ее получения из соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и по меньшей мере из одного твердого, жидкого либо полужидкого носителя или вспомогательного вещества, и лекарственное средство, являющееся ингибитором фактора свертывания крови Ха. Технический результат заключается в том, что соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови. 5 c. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. 
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
Формула изобретения 1. Производные бифенила формулы I 
в которой R1 R4 каждый независимо друг от друга обозначает группу -C(=NH)-NH2,
которая может быть замещена группой -ОН, или группу -CO-N=C(NH2)2;
R3 – Н, COOR6 или -O-[C(R6)2]m-COOR6;
Х – [С(R6)2]n-, -[C(R6)2]n-O-, -O-[C(R6)2]n-;
R2 и R5 каждый – Н;
R6 – Н или А, где А – алкил с 1-6 атомами углерода;
n = 0, 1 или 2;
m = 1 или 2,
а также их соли.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
а) 3′-(3-карбамимидоилфеноксиметил) бифенил-3-карбоксамидин,
б)3′-(3 -карбамимидоилбензилокси) бифенил-3-карбоксамидин,
в) 3′-карбамимидоил-5-(3-карбамимидоилфеноксиметил) бифенил-3-карбоновую кислоту,
г) N-[3′-(3-гуанидинокарбонилфеноксиметил)бифенил-3-карбонил] гуанидин,
д) метиловый эфир [3′-амидино-5-(4-амидинофеноксиметил) бифенил-3-илокси] уксусной кислоты,
е) [3′-амидино-5-(4-амидинофеноксиметил)бифенил-3-илокси] уксусную кислоту, а также их соли.
3. Способ получения соединений формулы I по п.1, а также их солей, включающий превращение соединений формулы I, где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, замещенную гидроксигруппой, в другие соединния формулы I, где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, и в случае необходимости в полученных соединениях формулы I имеющуюся сложноэфирную группу гидролизуют до карбоксильной группы и/или в случае необходимости полученные соединения формулы I в форме основания или кислоты переводят в одну из их солей.
4. Способ получения фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, отличающийся тем, что соответствующую дозированную форму изготавливают из соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей совместно по меньшей мере с одним твердым, жидким либо полужидким носителем или вспомогательным веществом.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, отличающаяся тем, что она содержит в своем составе по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей.
6. Соединения формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли, обладающие ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха.
7. Лекарственное средство, являющееся ингибитором фактора свертывания крови Ха, содержащее соединение формулы I по п.1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей.
РИСУНКИ
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 13.04.2004
Извещение опубликовано: 10.08.2005 БИ: 22/2005
|
||||||||||||||||||||||||||
