|
|
|
|
РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ |
(19) |
RU |
(11) |
2219163 |
(13) |
C2 |
|
(51) МПК 7
C07C235/80, C07C231/04, A61K31/16, A61P39/00
|
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ
Статус: по данным на 18.03.2011 – может прекратить свое действие |
|
|
|
|
(21), (22) Заявка: 99106234/04, 24.03.1999
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
24.03.1999
(43) Дата публикации заявки: 20.01.2001
(45) Опубликовано: 20.12.2003
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске:
SU 218156 А1, 17.05.1968. EP 0525686 А1, 03.02.1993. DE 4124587 А1, 28.01.1993. DE 4335615 А1, 20.04.1995.
Адрес для переписки:
101000, Москва, М.Златоустинский пер., д.10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой
|
(72) Автор(ы):
БАЛЬМЕР Бернард (CH), ХАФКЕЗБРИНК Свен (CH), ЛАУВИНЕР Макс (CH)
(73) Патентообладатель(и):
ЛОНЦА АГ (CH)
(74) Патентный поверенный:
Веселицкая Ирина Александровна
|
(54) АРИЛАМИДЫ АЦЕТОУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
(57) Реферат:
Изобретение относится к ариламидам ацетоуксусной кислоты общей формулы  где R обозначает водород или один или несколько заместителей из группы, включающей алкил, алкокси и галоген, в виде застывшего расплава с влагосодержанием в пределах от 5 до 15 мас.% в технически применимой и удобной для использования форме; способу их получения путем взаимодействия дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии воды или водных смесей растворителей или в присутствии водного маточного раствора, состоящего, по меньшей мере, на 80 мас.% из воды. 3 с. и 9 з.п. ф-лы.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
Формула изобретения
1. Ариламиды ацетоуксусной кислоты общей формулы
где R – водород или один или несколько заместителей из группы, включающей С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси и галоген,
в виде застывшего расплава с влагосодержанием в пределах 5 – 15 мас.%, в технически применимой и удобной для использования форме.
2. Ариламиды ацетоуксусной кислоты по п.1 в форме чешуек, полученных распылительной кристаллизацией гранул, пластинок или таблеток.
3. Ариламиды ацетоуксусной кислоты по п.1 или 2 с насыпной плотностью в пределах 0,3 – 0,8 кг/л.
4. Анилид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с температурой плавления 50 – 70°С.
5. о-Анизидид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с влагосодержанием до 12 мас.% и температурой плавления 50 – 80°С.
6. о-Толуидид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с температурой плавления 80 – 100°С.
7. м-Ксилидид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с влагосодержанием до 12 мас.% и температурой плавления 65 – 85°С.
8. о-Хлоранилид ацетоуксусной кислоты в качестве арилида ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-3 с влагосодержанием до 12 мас.% и температурой плавления 75 – 95°С.
9. Арилиды ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-8, получаемые реакцией дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии воды или водных растворов, причем реакцию проводят таким образом, что получаемый арилид ацетоуксусной кислоты образуется в виде расплава, этот расплав по окончании реакции отделяют от реакционной среды при температуре реакции и после охлаждения переводят в технически применимую и удобную для использования форму.
10. Арилиды ацетоуксусной кислоты по п.9, получаемые путем реакции дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии водного маточного раствора, состоящего по меньшей мере на 80 мас.% из воды, причем дикетен и ароматический амин в дозированных количествах одновременно добавляют к циркулирующему по трубчатому реактору маточному раствору таким образом, чтобы поддерживать температуру реакции 50 – 100°С, маточный раствор после реакции отделяют при указанной температуре 50 – 100°С и возвращают в трубчатый реактор, а полученный расплав арилида ацетоуксусной кислоты с температурой 50 – 100°С после этого охлаждают и переводят в технически применимую и удобную для использования форму.
11. Способ получения арилидов ацетоуксусной кислоты по любому из пп.1-8 реакцией дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии воды или водных смесей растворителей, отличающийся тем, что реакцию проводят таким образом, что получаемый арилид ацетоуксусной кислоты образуется в виде расплава, этот расплав по окончании реакции отделяют при температуре реакции от реакционной среды и после охлаждения переводят в технически применимую и удобную для использования форму.
12. Способ получения арилидов ацетоуксусной кислоты реакцией дикетена с соответствующим ароматическим амином в присутствии водного маточного раствора, состоящего по меньшей мере на 80 мас.% из воды, отличающийся тем, что дикетен и ароматический амин в дозированных количествах одновременно добавляют к циркулирующему по трубчатому реактору маточному раствору таким образом, чтобы поддерживать температуру реакции 50 – 100°С, маточный раствор после реакции отделяют при указанной температуре 50 – 100°С и возвращают в трубчатый реактор, а полученный расплав арилида ацетоуксусной кислоты с температурой 50 – 100°С после этого охлаждают и переводят в технически применимую и удобную для использования форму.
РИСУНКИ
|
|
|
|
|