Патент на изобретение №2218922

(54) СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ В СВОЕЙ СТРУКТУРЕ ФРАГМЕНТ ПРОИЗВОДНОГО ГЛЮКУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФРАГМЕНТ ПРОИЗВОДНОГО ГЛЮКОЗАМИНА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ И ПРИМЕНЕНИЕ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области медицины и касается фармкомпозиции для применения в качестве противотромбоцитного средства, включающей производное глюкуроновой кислоты, средства для промотирования роста васкулярных эндотелиальных клеток, содержащего производное глюкуроновой кислоты, обладающего повышенной эффективностью. 2 с. и 4 з.п.ф-лы, 10 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для применения в качестве противотромбоцитного средства, содержащая в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, одно из соединений общей формулы (1), имеющее в своей структуре фрагмент производного глюкуроновой кислоты и фрагмент производного глюкозамина, фармакологически приемлемые соли и сольваты этих соединений или сольваты указанных солей

(1)

где R¹ означает защитную группу или группу, представленную любой из следующих формул (2) – (5), где R¹⁰ означает атом водорода, защитную группу или группу, представленную любой из следующих формул (6) – (8), и R¹¹ означает атом водорода или защитную группу, при условии, что, когда R¹⁰ и R¹¹ каждый представляет собой атом водорода или защитную группу, R¹ может находиться в транс- или цис-положении по отношению к COOR⁴,

-OR¹⁰ (2)

-NHR¹¹ (3)

-CH₂R¹¹ (4)

-SR¹¹ (5)

(6)

(7)

(8)

или когда R¹⁰ представлен любой из формул (6) – (8), группы от R¹² до R²⁸, за исключением R¹³, R¹⁷ и R²⁶, в формулах (6) – (8) являются одинаковыми или различными, и каждая означает атом водорода или защитную группу, и R¹³, R¹⁷ и R²⁶ каждая означает азидогруппу или группу, представленную следующей формулой (9):

-NR²⁹R³⁰

где R²⁹ и R³⁰ являются одинаковыми или различными, и каждая из них означает атом водорода или защитную группу,

группы от R² до R⁸ являются одинаковыми или различными, и каждая означает атом водорода или защитную группу,

группы от R²⁵ до R³⁷ являются одинаковыми или различными, и каждая из них означает атом водорода или защитную группу, и

n означает целое число от 0 до 25, при условии, что, когда n представляет собой О, R¹ является группой, представленной формулой (2), и R¹⁰ является группой, представленной формулой (8), при условии, что в формулах (1), и (6) – (8) защитные группы являются одинаковыми или различными, и каждая из них означает возможно замещенный алкил с линейной или разветвленной цепью, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, возможно замещенный алкенил с линейной или разветвленной цепью, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, возможно замещенный ацил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, возможно замещенный ароматический ацил или возможно замещенный ароматический алкил, любые две из защитных групп от R² до R³⁷, за исключением групп R¹³, R¹⁷ и R²⁶, могут вместе образовывать возможно замещенный алкилиден, содержащий от 3 до 8 атомов углерода, возможно замещенный циклический алкилиден, содержащий от 3 до 8 атомов углерода, возможно замещенный бензилиден или возможно замещенный фталоил, и когда n представляет собой 2 или большее число, группы от R² до R⁸ могут быть одинаковыми или различными в каждом из повторяющихся звеньев.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где n = 1 или 2.

3. Фармацевтическая композиция по п.1 для использования в качестве лекарственных средств для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, цереброваскулярных расстройств и периферических сосудистых расстройств.

4. Средство для промотирования роста васкулярных эндотелиальных клеток, содержащее в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, одно из соединений общей формулы (1), имеющее в своей структуре фрагмент производного глюкуроновой кислоты и фрагмент производного глюкозамина, фармакологически приемлемые соли и сольваты этих соединений или сольваты указанных солей

(1)

где R¹ означает защитную группу или группу, представленную любой из следующих формул (2) – (5), где R¹⁰ означает атом водорода, защитную группу или группу, представленную любой из следующих формул (6) – (8), и R¹¹ означает атом водорода или защитную группу, при условии, что когда R¹⁰ и R¹¹ каждый представляет собой атом водорода или защитную группу, R¹ может находиться в транс- или цис-положении по отношению к COOR⁴,

-OR¹⁰ (2)

-NHR¹¹ (3)

-CH₂R¹¹ (4)

-SR¹¹ (5)

(6)

(7)

(8)

или когда R¹⁰ представлен любой из формул (6) – (8), группы от R¹² до R²⁸, за исключением R¹³, R¹⁷ и R²⁶, в формулах (6) – (8) являются одинаковыми или различными, и каждая означает атом водорода или защитную группу, и R¹³, R¹⁷ и R²⁶ каждая означает азидогруппу или группу, представленную следующей формулой (9):

-NR²⁹R³⁰

где R²⁹ и R³⁰ являются одинаковыми или различными, и каждая из них означает атом водорода или защитную группу,

группы от R² до R⁸ являются одинаковыми или различными, и каждая означает атом водорода или защитную группу,

группы от R³⁵ до R³⁷ являются одинаковыми или различными, и каждая из них означает атом водорода или защитную группу, и

n означает целое число от 0 до 25, при условии, что, когда n представляет собой 0, R¹ является группой, представленной формулой (2), и R¹⁰ является группой, представленной формулой (8), при условии, что в формулах (1) и (6) – (8) защитные группы являются одинаковыми или различными, и каждая из них означает возможно замещенный алкил с линейной или разветвленной цепью, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, возможно замещенный алкенил с линейной или разветвленной цепью, содержащей от 2 до 8 атомов углерода, возможно замещенный ацил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, возможно замещенный ароматический ацил или возможно замещенный ароматический алкил,

любые две из защитных групп от R² до R³⁷, за исключением групп R¹³, R¹⁷ и R²⁶, могут вместе образовывать возможно замещенный алкилиден, содержащий от 3 до 8 атомов углерода, возможно замещенный циклический алкилиден, содержащий от 3 до 8 атомов углерода, возможно замещенный бензилиден или возможно замещенный фталоил, и

когда n представляет собой 2 или большее число, группы от R² до R⁸ могут быть одинаковыми или различными в каждом из повторяющихся звеньев.

5. Средство для промотирования роста васкулярных эндотелиальных клеток по п.4 для использования в качестве терапевтического или профилактического лекарственного средства для регенерационной терапии васкулярного эндотелия.

6. Средство для промотирования роста васкулярных эндотелиальных клеток по п.4 для использования в качестве терапевтического или профилактического лекарственного средства для ангиогенной терапии.

Приоритет по пунктам:

30.04.1998 по пп.1-3, 7-14;

28.09.1998 по пп.4-6, 15,16.

РИСУНКИ

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 01.05.2007

Извещение опубликовано: 10.08.2010 БИ: 22/2010