Патент на изобретение №2218919
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ВИНИЛОВЫЕ ЭФИРЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и может иметь отношение к лечению неврологических заболеваний. Используют соединение общей формулы (I) ![]() в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил, n = 0-3; R1 обозначает (низш. )алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил и обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота, а также их фармацевтически приемлемых солей, в качестве средства, обладающего антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматового рецептора. Заявленное средство может быть использовано для лечения неврологических заболеваний. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
Формула изобретения 1. Лекарственное средство, обладающее антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматного рецептора, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение общей формулы
в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил;
n=0-3;
R1 обозначает (низш.)алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил;
обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
2. Лекарственное средство по п.1, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение общей формулы I, где R обозначает хлор, n=1 или 2,
R1 обозначает (низш.)алкил, циклогексил или бензил и обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 2 или 3 атома азота.
3. Лекарственное средство по п.2, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение, выбранное из группы, включающей
1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол,
1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-бензилоксивинил]-1Н-тетразол,
1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-тетразол,
1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол и
1-[2-(2,6-дихлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.
4. Соединения общей формулы I, в которых R и R1 имеют значения указанные в п.1, обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 3 атома азота.
5. Соединения общей формулы I, в которых R и имеют значения, указанные в п.1, а R1 обозначает циклоалкил.
6. Соединение по п.5, представляющее собой 1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 07.08.2008
Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010
|
||||||||||||||||||||||||||


обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота, а также их фармацевтически приемлемых солей, в качестве средства, обладающего антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматового рецептора. Заявленное средство может быть использовано для лечения неврологических заболеваний. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил;
n=0-3;
R1 обозначает (низш.)алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил;
обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
2. Лекарственное средство по п.1, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение общей формулы I, где R обозначает хлор, n=1 или 2,
R1 обозначает (низш.)алкил, циклогексил или бензил и
обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 2 или 3 атома азота.
3. Лекарственное средство по п.2, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение, выбранное из группы, включающей
1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол,
1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-бензилоксивинил]-1Н-тетразол,
1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-тетразол,
1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол и
1-[2-(2,6-дихлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.
4. Соединения общей формулы I, в которых R и R1 имеют значения указанные в п.1,
обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 3 атома азота.
5. Соединения общей формулы I, в которых R и
имеют значения, указанные в п.1, а R1 обозначает циклоалкил.
6. Соединение по п.5, представляющее собой 1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.