Патент на изобретение №2218399

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2218399

(13)

(51) МПК ⁷
_{C12N9/88, C12N9/99
C07D493/20}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 18.03.2011 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 2001134733/13, 24.12.2001

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

24.12.2001

(43) Дата публикации заявки: 20.08.2003

(45) Опубликовано: 10.12.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
GRUETTER C.A., KADOWITZ P.J., IGNARRO L.J. Methylene blue inhibits coronary arterial relaxation and guanylate cyclase activation by nitroglycerin sodium nitrite and amyl nitrate. Can. J. Physiol. Pharmacol, 1981, v.59, №2, р.150-156. RU 2165256 С1, 20.04.2000. RU 2151799 С1, 27.06.2000.

Адрес для переписки:

119899, Москва, Воробьевы горы, МГУ, Биологический ф-т, пат. отдел, А.Х. Тамбиеву

(72) Автор(ы):

Пятакова Н.В.,
Хропов Ю.В.,
Михайлицын Ф.С.,
Гаврилова С.А.,
Онуфриев М.В.,
Постников А.Б.,
Селиверстов В.О.,
Гуляева Н.В.,
Северина И.С.

(73) Патентообладатель(и):

Биологический факультет Московского государственного университета им. М.В. Ломоносова

(54) ИНГИБИТОР NO-ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИИ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ

(57) Реферат:

Изобретение относится к биохимии, может быть использовано в биохимии для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия рГЦ пероксидсодержащих сесквитерпеноидов артемизининового ряда общей формулы I. Артемизинин и его производные общей формулы I

где, если – простая связь, то R=OH, (низший алкил)оксигруппа или ОС(О)СН₂СН₂С(О)ONa, или, если – двойная связь, то R=O, в концентрации 1-100 мкМ оказывают ингибирующее действие на NO-зависимую активацию частично очищенной рГЦ из тромбоцитов человека, вызываемую известным донором оксида азота – нитропруссидом натрия (ННП). Концентрация артемизинина, при которой наблюдалось снижение активирующего эффекта ННП на 50% (IC₅₀), составляла 4,2 мкМ. При этом базальная активность фермента (в отсутствие НПП) незначительно повышалась (на 20-24%). Наиболее близкий структурный аналог – метиленовый синий в концентрации 10 мкМ в вышеописанных условиях ингибировал NO-зависимую активацию рГЦ на 27% и снижал базальную активность фермента на 10-15%. Пероксидсодержащие сесквитерпеноиды артемизининового ряда общей формулы I являются новыми эффективными ингибиторами NO-зависимой активации рГЦ и расширяют ассортимент модуляторов активности данного фермента. 2 ил., 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

Применение известных пероксидсодержащих сесквитерпеноидов артемизининового ряда общей формулы I

где, если – простая связь, то R=OH, (низший алкил) оксигруппа или ОС(О)СН₂СН₂С(О)ОNa, или, если – двойная связь, то R=O,

в качестве ингибитора NO – зависимой активации растворимой формы гуанилатциклазы.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 25.12.2003

Извещение опубликовано: 27.05.2006 БИ: 15/2006