Патент на изобретение №2218349
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) АГРЕГАТЫ ПРОИЗВОДНЫХ ИНСУЛИНА ЧЕЛОВЕКА
(57) Реферат: Изобретение относится к водорастворимому агрегату производных инсулина, в котором остатки В24-В30 В-цепи производного инсулина являются последовательностью Phe-Х-Х-Х-Х-Х-Х, где каждый Х независимо представляет любую аминокислоту или делецию, по меньшей мере один Х является N  -замещенным остатком лизина, в котором заместителем является 5- -литохолевая кислота или 5- -литохолевая кислота, связанная через -глутамил,  -глутамил или – или -аспартил в качестве линкера, где агрегат имеет размер, определенный в гель-фильтрационной системе, больше, чем у альдолазы, и агрегат включает по меньшей мере 2 иона цинка на 6 молекул производного инсулина. Технический результат: пролонгирование действия производных инсулина. 6 з.п. ф-лы, 4 ил. , 2 табл.
Текст описания в факсимильнои виде (см. графическую часть).
Формула изобретения 1. Водорастворимый агрегат производных инсулина, в котором остатки В24-В30 В-цепи производного инсулина являются последовательностью Phe-X-X-X-X-X-X, где каждый Х независимо представляет любую аминокислоту или делецию, по меньшей мере один Х является N -замещенным остатком лизина, в котором заместителем является 5--литохолевая кислота или 5--литохолевая кислота, связанная через -глутамил, -глутамил или – или -аспартил в качестве линкера, где a) агрегат имеет размер, определенный в гель-фильтрационной системе, больше, чем у альдолазы, и b) агрегат включает по меньшей мере 2 иона цинка, предпочтительно от 2 до 5 ионов цинка, более предпочтительно от 2 до 3 ионов цинка на 6 молекул производного инсулина.
2. Водорастворимый агрегат по п.1, отличающийся тем, что указанный агрегат имеет размер, определенный в гель-фильтрационной системе, больше, чем у ферритина.
3. Водорастворимый агрегат по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанный агрегат имеет кажущийся объем, определенный гель-фильтрацией с использованием геля Sephacryl® S-300 HR, соответствующий значению КАV меньше 0,32.
4. Водорастворимый агрегат по п.3, отличающийся тем, что указанный агрегат имеет кажущийся объем, определенный гель-фильтрацией с использованием геля Sephacryl® S-300 HR, соответствующий значению КАV меньше 0,20.
5. Водорастворимый агрегат по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанный агрегат имеет кажущийся объем, определенный гель-фильтрацией с использованием геля Superose® 6HR, соответствующий значению КАV меньше 0,50.
6. Водорастворимый агрегат по п.5, отличающийся тем, что указанный агрегат имеет кажущийся объем, определенный гель-фильтрацией с использованием геля Superose® 6HR, соответствующий значению КАV меньше 0,40.
7. Агрегат по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что указанный агрегат растворим при рН в пределах от 6,8 до 8,5.
Приоритет по пунктам и признакам:
24.10.1997 по пп.1-7;
04.11.1997 по пп.1-7 (уточнение радикалов).
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 24.10.2008
Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
