Патент на изобретение №2218347

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2218347

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07K1/02, C07K7/06, C07K7/08, A61K38/08, A61K38/10, A61P37/02}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 18.03.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 2002124640/04, 17.09.2002

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

17.09.2002

(43) Дата публикации заявки: 10.03.2003

(45) Опубликовано: 10.12.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2172322 C1, 20.08.2001. DE 3841768 A1, 13.06.1990. US 6159937 A, 12.12.2000. Якубке Х.Д., Ешкайт Х. Аминокислоты, пептиды, белки. – М.: Мир, 1985.

Адрес для переписки:

117421, Москва, Ленинский пр-кт, 99-226, ЗАО Инновационное предприятие “Новация”, пат.пов. Ю.И.Копырину, рег. № 0037

(72) Автор(ы):

Овчинников М.В. (RU),
КИМ Су Ин (KR),
Черныш С.И. (RU),
БЕККЕР Герман Петрович (DE),
Сидорова М.В. (RU),
Молокоедов А.С. (RU),
Беспалова Ж.Д. (RU)

(73) Патентообладатель(и):

ЭНТОФАРМ КО. ЛТД (KR)

(74) Патентный поверенный:

Копырин Юрий Иосифович

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИДЕКАПЕПТИДА И ПЕНТАПЕПТИД ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к способу получения тридекапептида формулы I: H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH и имеет своей целью упростить процесс и повысить выход целевого продукта, а также к пентапептиду формулы II: X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH, являющемуся промежуточным соединением в его синтезе. Сущность изобретения заключается в том, что твердофазный синтез тридекапептида I осуществляют путем последовательного наращивания пептидной цепи, начиная с С-концевого дипептидилполимера до получения С-концевого октапептидилполимера, который конденсируют с защищенным N-концевым пентапептидом формулы II: X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH, где X, Y, защитные группы и полученный тридекапептидилполимер обрабатывают деблокирующими агентами для удаления защитных групп и полимерной матрицы и выделяют конечный продукт с помощью ВЭЖХ. Кроме того, другим объектом изобретения является пентапептид формулы II: X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH в качестве промежуточного соединения для синтеза тридекапептида формулы I: H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Способ получения тридекапептида формулы I

H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH

твердофазным методом, отличающийся тем, что синтез осуществляют путем последовательного наращивания пептидной цепи, начиная с С-концевого дипептида, ковалентно связанного с полимерной матрицей, до получения С-концевого октапептидилполимера, который конденсируют с защищенным пентапептидом формулы II

X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH,

где X, Y – защитные группы,

и полученный тридекапептидилполимер обрабатывают деблокирующими агентами для удаления защитных групп и полимерной матрицы и выделяют конечный продукт с помощью ВЭЖХ.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что Х представляет собой трет-бутилоксикарбонильную группу (Воc), Y – трет-бутильную группу (Bu^t), a деблокирование защищенного тридекапептидилполимера проводят путем последовательной обработки трифторуксусной кислотой; трифторметансульфокислотой.

3. Пентапептид формулы II

X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH

в качестве промежуточного соединения для синтеза тридекапептида формулы I

H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH,

где X, Y – защитные группы.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 18.09.2004

Извещение опубликовано: 27.03.2006 БИ: 09/2006

NF4A Восстановление действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

Дата, с которой действие патента восстановлено: 27.12.2007

Извещение опубликовано: 27.12.2007 БИ: 36/2007

PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение

(73) Патентообладатель(и):

Энтофарм Ко., Лтд (KR)

(73) Патентообладатель:

Общество с ограниченной ответственностью “Аллоферон”

Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 20.06.2008 № РД0037539

Извещение опубликовано: 27.07.2008 БИ: 21/2008