Патент на изобретение №2218334
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-2,6-МЕТАНО-3-БЕНЗАЗОЦИН-10-ОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
(57) Реферат: Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл. 
Текст описания в фаскимильном виде (см. графическую часть).
Формула изобретения 1. Производные бензазоцинола общей формулы (I) 
где Х означает простую связь, -О-, алкилен с 1-4 атомами углерода, разветвленный или неразветвленный алкиленовый мостик с 1-8 атомами углерода, который в любом месте может содержать один или два атома кислорода;
R1 – водород, метил, этил, фенил;
R2 – водород, метил;
R3 – водород, фтор, хлор, бром,
R4 – водород, метил, этил;
R5 – водород, метил, этил;
R6 – водород, метил, этил;
R7 – трет-бутил, циклогексил, фенил, незамещенный или замещенный одинаковыми или разными радикалами R9 и R10, при этом R9 означает водород, метил, фтор, хлор, бром, а R10-водород, метил, фтор, хлор, бром,
при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.
2. Производные бензазоцинола общей формулы (I) по п.1, где Х означает -О-, алкилен с 1-3 атомами углерода или O-алкилен с 1-4 атомами углерода, а R1 – R7 имеют указанные в п.1 значения, при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.
3. Производные бензазоцинола общей формулы (I) по п.1, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород или метил, при этом по крайней мере один из этих радикалов означает метил, при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.
4. Производное бензазоцинола формулы (I) по п.1, представляющее собой (-)-(1R,2’’S)-2-(2’’-бензилокси)пропил-4’-гидрокси-5,9,9-триметил-6,7-бензоморфан в форме свободного основания или соответствующей кислотно-аддитивной соли с фармакологически приемлемыми кислотами.
5. Производное бензазоцинола формулы (I) по п.1, представляющее собой (-)-(1R,2’’S)-2-(2’’’,6’’’-дифторбензил)окси]пропил-4’-гидрокси-5,9,9-триметил-6,7-бензоморфан в форме свободного основания или соответствующей кислотно-аддитивной соли с фармакологически приемлемыми кислотами.
6. Фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала, содержащая одно из соединений по одному из пп.1-5 или одну из их кислотно-аддитивных солей наряду с обычными вспомогательными веществами и носителями.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, представляющая собой раствор для инфузий.
8. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,001 до 20% от веса композиции.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,001 до 10% от веса композиции.
10. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,01 до 5% от веса композиции.
РИСУНКИ
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Страница: 496
Напечатано: (57)1. …
Следует читать: (57)1. …
Номер и год публикации бюллетеня: 9-2004 Номер и год публикации бюллетеня: 34-2003
Извещение опубликовано: 27.03.2004
TZ4A – Поправки к описаниям изобретений
Часть описания, где обнаружена ошибка: Текст опис.,Кол. 93-94, строка 10
Напечатано: бензоморфан-гидрохлорид ((-) -2q …
Следует читать: бензоморфан-гидрохлорид ((-) -2g …
Номер и год публикации бюллетеня: 9-2004 Номер и год публикации бюллетеня: 34-2003
Извещение опубликовано: 27.03.2004
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 10.09.2009
Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
