Патент на изобретение №2218329
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ
(57) Реферат: Изобретение относится к соединениям формулы (I)  где R(2) и R(3) – независимо друг от друга обозначают водород, Cl, Br, J, (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил или -OR(5), R(5) – (C1-C8)-алкил, причем один из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами, а также их фармацевтически приемлемым солям. Предложен способ получения соединения формулы (I ). Также предложен лекарственный препарат, содержащий в качестве активного компонента соединение формулы (I). Технический результат – ортозамещенные бензоилгуанидины, используемые в качестве антиаритмических лекарств с кардиопротективным компонентом для профилактики и лечения инфаркта, а также для лечения стенокардии. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл. Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Формула изобретения 1. Ортозамещенные бензоилгуанидины формулы I 
где R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, Сl, Br, J, (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил или – OR(5);
R(5) – (C1-C8)-алкил,
причем одним из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами,
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, состоящей из гидрохлорида 2-хлор-4-метокси-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-метокси-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-иод-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-метил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-н-пропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-изопропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-трет-бутил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-3-циклопентил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-метил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-н-пропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-изопропил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-трет-бутил-5-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорида 2-хлор-4-циклопентил-5-трифторметилбензоилгуанидина.
3. Способ получения соединения формулы I по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы II
в которой заместители R(2) и R(3) обладают указанной выше структурой;
L – отщепляемая группа, способная к легкому нуклеофильному замещению,
подвергают взаимодействию с гуанидимом.
4. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики заболеваний, вызванных ишемическими состояниями.
5. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения и профилактики инфаркта сердца.
6. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения и профилактики стенокардии.
7. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики ишемических состояний сердца.
8. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики ишемических состояний периферической и центральной нервных систем и инсульта.
9. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или профилактики ишемических состояний периферических органов и конечностей.
10. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения шоковых состояний.
11. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для использования при проведении хирургических операций и при трансплантации органов.
12. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для консервирования и хранения трансплантатов, используемых в хирургических операциях.
13. Соединение I по п.1 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток, и, таким образом, применение соединения I для изготовления антиатеросклеротических медикаментов, средства против поздних осложнений диабета, раковых заболеваний, фибротических заболеваний: фиброза легких, печени или почки, гиперплазии простаты.
14. Лекарственный препарат, обладающий ингибирующей активностью в отношении Na+/H обмена, содержащий активный компонент и фармацевтические добавки, отличающийся тем, что в качестве активного компонента используют соединение формулы (I) по п.1.
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 22.02.2007
Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
