Патент на изобретение №2217429
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) 1-(3-ГЕТЕРОАРИЛПРОПИЛ ИЛИ ПРОП-2-ЕНИЛ)-4-БЕНЗИЛПИПЕРИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
(57) Реферат: Изобретение относится к 1-(3-гетероарилпропил или проп-2-енил)-4-бензилпиперидинам формулы (1), где Х – О, NR1, S или CH2; Y – СН; Z – СН; Y и Z вместе могут обозначать С= С; R1, R2 и R3 – водород, R4 – фтор. Также описан способ получения этих соединений, фармацевтическая композиция для лечения и профилактики церебральных расстройств на основе этих соединений и способ получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в области медицины в качестве лекарственного средства для лечения и профилактики церебральных расстройств. 4 с. и 2 з. п. ф-лы, 1 табл. 
Таблицы5
Формула изобретения 1. 1-(3-Гетероарилпропил- или проп-2-енил)-4-бензилпиперидины формулы I 
в которой X обозначает O, NR1, S или СН2;
Y – СН;
Z – СН, при этом Y и Z вместе могут также обозначать С=С;
R1, R2, R3 каждый – Н,
R4 – F, выбранные из группы, включающей
а)6-{3-[4-(4-фторбензил)пиперидин-1-ил]пропенил}-3Н-бензоксазол-2-он;
б)6-{3-[4-(4-фторбензил)пиперидин-1-ил]пропил}-3Н-бензоксазол-2-он;
в)6-{3-[4-(4-фторбензил)пиперидин-1-ил]пропенил}-3Н-бензотиазол-2-он;
г)5-{3-[4-(4-фторбензил)пиперидин-1-ил]пропенил}-1,3-дигидробензи-мидазол-2-он;
д)5-{3-[4-(4-фторбензил)пиперидин-1-ил]пропенил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
а также их физиологически приемлемые соли.
2. Способ получения соединений формулы I по п.1, а также их солей, отличающийся тем, что соединение формулы II
в которой L обозначает Сl, Вr, I, ОН или реакционноспособно этерифицированную ОН-группу;
X, Y, Z, R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1,
подвергают взаимодействию с соединением формулы III
в которой R4 имеет значения, указанные в п.1,
или соединение формулы I, в которой X, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные в п.1, а Y и Z вместе обозначают С=С, гидрируют, или из соединения формулы I, в которой X, R1, R3 и R4 имеют значения, указанные в п.1, Y – СН; Z – СН и R2 – ОН или L’, при этом L’ – Сl, Вr, I либо реакционноспособно этерифицированную ОН-группу, отщепляют воду или L’H, и/или соединение формулы I путем обработки кислотой переводят в одну из его солей.
3. Способ получения фармацевтической композиции, отличающийся тем, что из соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей совместно с по меньшей мере одним твердым, жидким либо полужидким носителем или вспомогательным веществом изготавливают соответствующую дозированную форму.
4. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики церебральных расстройств, отличающаяся тем, что она содержит в своем составе эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей.
5. Соединения формулы I по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли в качестве антагонистов рецепторов аминокислот, оказывающих возбуждающее действие.
6. Соединения формулы I по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли в качестве антагонистов рецепторов аминокислот, оказывающих возбуждающее действие, для борьбы с нейродегенеративными заболеваниями, в том числе с цереброваскулярными заболеваниями, эпилепсией, шизофренией, болезнью Альцгеймера, болезнью Паркинсона, соответственно болезнью Хантингтона, мозговой ишемией, инфарктами или психозами.
РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 12.03.2006
Извещение опубликовано: 20.12.2007 БИ: 35/2007
|
||||||||||||||||||||||||||
