Патент на изобретение №2217427
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, АНОРЕКСИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
(57) Реферат: Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y – простая связь; Х – СН2; R1 – Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1′ – водород; R2 – Н, (С1-С6)-алкил, R3 – водород; R4 – (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличается тем, что одно или несколько соединений формулы (I) в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы. Заявленные соединения могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения. Технический результат – получение новых соединений, обладающих анорексическим действием. 3 с. и 3 з. п. ф-лы, 2 табл. 
Таблицы5
Формула изобретения 1. Полициклические дигидротиазолы общей формулы (I) 
где Y означает простую связь;
Х означает CH2;
R1 означает Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (CH2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n означает 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, СF3, ОСF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n означает 0 и фенильный остаток одно- до двукратно может быть замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил;
R1′ означает водород;
R2 означает Н, (С1-С6)-алкил;
R3 означает водород;
R4 означает (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n означает 0 – 1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, ОСF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено СF3,
а также их физиологически приемлемые соли.
2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что Y означает простую связь, Х означает СН2, R1 означает Сl, R1′ означает Н, R2 означает Н, R3 означает Н, R4 означает фенил, а также их физиологически приемлемые соли.
3. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.
4. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, содержащее биологически активное вещество и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений по п.1 или 2.
5. Лекарственное средство по п.4 в качестве средства для профилактики или лечения ожирения.
6. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по п.1 или 2 в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.
РИСУНКИ
PD4A – Изменение наименования обладателя патента Российской Федерации на изобретение
(73) Новое наименование патентообладателя:
Извещение опубликовано: 27.12.2005 БИ: 36/2005
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 17.09.2006
Извещение опубликовано: 20.12.2007 БИ: 35/2007
|
||||||||||||||||||||||||||
