Патент на изобретение №2215525
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины и касается противоопухолевого средства. Изобретение заключается в том, что средство включает производное стильбена и координационное соединение платины в качестве активных ингредиентов и фармацевтически приемлемые носители. Изобретение обеспечивает при использовании этих двух типов активных ингредиентов в сочетании улучшение противоопухолевой активности фармацевтического препарата, достигая синергического эффекта. При этом противоопухолевая активность, свойственная производному стильбена, дополнительно увеличивается, давая противоопухолевое средство с улучшенной эффективностью, которая является особенно адекватной для лечения злокачественных опухолей. 2 с. и 7 з.п.ф-лы, 6 табл. Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Формула изобретения 1. Противоопухолевое средство, включающее производное стильбена и необязательно один или более фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и других веществ, требуемых для фармацевтического препарата, отличающееся тем, что дополнительно содержит координационное соединение платины, при этом производное стильбена и координационное соединение платины содержатся в количестве, достаточном для ингибирования пролиферации опухоли. 2. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором производное стильбена и координационное соединение платины содержатся в количестве, обеспечивающем сенергический эффект. 3. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представляет соединение, имеющее цис-стильбеновый скелет, проявляющее in vitro ингибирующую полимеризацию тубулина, активность и/или противоопухолевую активность, а указанное координационное соединение платины представляет соединение, проявляющее противоопухолевую активность. 4. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное координационное соединение платины содержит любое соединение из цисплатина, карбоплатина и недаплатина. 5. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представляет по крайней мере одно из соединений, представленных общими формулами (1) и (2):   причем соединение может быть в форме соли, гидрата, сольвата или аналогичных формах; в которых R1-R3 независимы друг от друга и каждый – низший алкокси; R4-R6 независимы друг от друга и каждый обозначает любую группу-заместитель из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы, гидроксильной группы, низшего алкокси, эфира фосфорной кислоты, амида фосфорной кислоты, амино-низшей-алкоксигруппы, низшей алкиламино-низшей-алкоксигруппы, ди-низшей-алкиламино-низшей-алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, ди-низшей-алкиламиногруппы, низшей алкильной группы, амино-низшей-алкильной группы, трифторметильной группы, низшего алканоила, низшей алканоиламиногруппы и ациламиногруппы аминокислоты; Х – атом водорода или нитрильная группа; Het – гетероциклическое кольцо, при условии исключения соединения формулы (1), в которой R1-R5 обозначают метоксигруппу, R4 – водород, R6 – гидроксильную группу и Х – водород. 6. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представлено общей формулой (1)  и указанное координационное соединение платины является соединением, проявляющим противоопухолевую активность, причем указанное соединение может быть в форме соли; в которой R1-R5 – метоксигруппа; R4 – любой один заместитель из аминогруппы и ациламиногруппы аминокислоты; R6 и Х – атом водорода. 7. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представлено соединением структурной формулы (3) или его фармацевтически приемлемой солью и указанное координационное соединение платины является соединением, проявляющим противоопухолевую активность:  8. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное координационное соединение платины представляет цис-диаминдихлорплатину (II) и указанное производное стильбена является соединением, представленным структурной формулой (3)  или его фармацевтически приемлемая соль. 9. Способ лечения или облегчения опухоли, включающий введение производного стильбена по пп. 1-8 и координационного соединения платины субъекту, имеющему указанную опухоль. Приоритет по пунктам: 03.04.1998 по пп. 1-9; 14.08.1998 по пп. 1-9. РИСУНКИ
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Страница: 385
Напечатано: (57) 5. …при условии исключения соединения формулы (1), в которой R15
Следует читать: (57) 5. …при условии исключения соединения формулы (1), в которой R123 5
Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004 Номер и год публикации бюллетеня: 31-2003
Извещение опубликовано: 20.04.2004
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Страница: 386
Напечатано: 6. …указанное соединение может быть в форме соли; в которой R15
Следует читать: 6. …указанное соединение может быть в форме соли; в которой R123 5
Номер и год публикации бюллетеня: 11-2004 Номер и год публикации бюллетеня: 31-2003
Извещение опубликовано: 20.04.2004
|
||||||||||||||||||||||||||
