Патент на изобретение №2214404
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
(57) Реферат: Изобретение относится к новым тиазольным производным формулы (I), где R1 обозначает (а), (b) или (с), R2 обозначает (II), R3 обозначает водород, низший алкил; R4 обозначает фенил; R5-R8 обозначают водород; R9 обозначает водород; R10 обозначает водород, фенил; А обозначает кислород, -СН=СН- и т. д. ; арилен представляет собой фенилен или замещенный фенилен, где заместители выбраны из алкокси и т.д.; символы от а до f равны нулю или обозначают целые положительные числа, и т.д.; и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы (XVIII) с амином формулы (XIX). Фармацевтическая композиция, обладающая действием антагониста рецептора витронектина, содержащая в качестве действующего вещества соединение формулы (I) и терапевтически инертный носитель. Технический результат – получение новых соединений, обладающих действием антагониста рецептора витронектина. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.       
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е
Формула изобретения 1. Тиазольные производные формулы (I)  где R1 обозначает  или  или  R2 обозначает  R3 обозначает водород или низший алкил; R4 обозначает фенил; R5 и R6 обозначают водород; R7 и R8 обозначают водород; R9 обозначает водород; R10 обозначает водород или фенил; А обозначает кислород, -СН=СН- или  арилен представляет собой фенилен или замещенный фенилен, где заместители выбраны из алкокси, карбокси и группы -СО-О-СН2-СО-О-алкил; символы от а до f равны нулю или обозначают целые положительные числа, при этом а имеет значения от 0 до 2; b имеет значения от 0 до 4; с и d равны 0 или 1 при условии, что c и d одновременно не равны 0; е имеет значения от 0 до 5 при условии, что е не равно 0, если d равно 0, и е имеет значения от 0 до 3, если А обозначает -СН=СН-; и f имеет значения от 0 до 3 при условии, что f не равно 0, если А обозначает кислород, серу или  и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры. 2. Соединения по п.1, где R2 обозначает  и R9, A, d-f имеют значения, указанные в п.1. 3. Соединения по п.1 или 2, где R2 обозначает  и R9, А, е и f имеют значения, указанные в п.1. 4. Соединения по любому из пп.1-3, где R2 обозначает  и R9 А и f имеют значения, указанные в п.1. 5. Соединения по п.1 или 2, где R обозначает  е равно 1-5 и R9, A и f имеют значения, указанные в п.1. 6. Соединения по любому из пп.1-5, где А обозначает кислород или -СН= СН-. 7. Соединения по любому из пп.1-6, где R1 обозначает  8. Соединения по пп.1-7, где арилен представляет собой мета- или парафенилен или замещенный мета- или парафенилен, причем заместители фенилена, описанные ранее при определении R2, находятся в мета- или в параположении по отношению друг к другу и замещенный фенилен несет в кольце дополнительный заместитель, выбранный из ряда, включающего алкокси, карбокси или -СО-О-СН2-СО-О-алкил. 9. Соединения по любому из пп. 1-8, где R связан с положением 4 и R3 связан с положением 5 тиазольного кольца. 10. Соединения по любому из пп.1-9, выбранные из ряда, включающего этил(4-{[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино}фенокси)ацетат; [4-[[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино]фенокси]уксусную кислоту; этил(4-{ [2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино} -2-метоксифенокси)ацетат; (4-{ [2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино} -2-метоксифенокси)уксусную кислоту; этоксикарбонилметил-5-{[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино}-2-этоксикарбонилметоксибензоат; 5-{ [2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино] -2-карбоксиметоксибензойную кислоту; этил-(Е)-3-[4-[[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино]фенил]акрилат; (Е)-3-[4-[[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино] фенил] акриловую кислоту. 11. Соединения по любому из пп.1-10, обладающие действием антагониста рецептора витронектина. 12. Соединения по любому из пп.1-10, предназначенные для приготовления лекарственных средств, обладающих действием антагониста рецептора витронектина. 13. Способ получения соединения формулы I, предусматривающий взаимодействие соединения формулы  с амином формулы  где R1, R3, R9, а и d-f имеют значения, указанные в п.1, с равно 1 и R11 обозначает алкил или аралкил. 14. Соединения по любому из пп.1-10, полученные согласно способу по п. 13. 15. Фармацевтическая композиция, обладающая действием антагониста рецептора витронектина, содержащая действующее вещество и терапевтически инертный носитель, отличающаяся тем, что в качестве действующего вещества содержит соединение по любому из пп.1-10. РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 16.10.2006
Извещение опубликовано: 20.12.2007 БИ: 35/2007
|
||||||||||||||||||||||||||
