Патент на изобретение №2212886

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2212886

(13)

(51) МПК ⁷
_{A61K31/00, A61P7/00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 28.03.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 2000100812/14, 09.06.1998

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

09.06.1998

(43) Дата публикации заявки: 20.10.2001

(45) Опубликовано: 27.09.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
ЕР 0540051, 05.05.1993. VOGEL GM et al., Two new closely related rat models with relevance to arterial thrombosis-efficacies of different antithrombotic drugs., Thromb Haemost 1997 Jan; 77(l): 183-189 abstract. US 4379142, 05.04.1983. US 4139415, 13.02.1979. VERSTRAETE M et al., Novel antithrombotic drugs in development, Drugs 1995 Jun; 49(6): 856-884 abstract. HARENBERG J et al., Ambulatory long-term prevention of thromboembolism with low-molecular weight heparin., Klin Wochenschr 1987 Apr 1; 65 abstract. BETTMANN MA., Anticoagulation and restenosis after percutaneous transluminal coronary angioplasty., Am J Cardiol 1987 Jul 31; 60(3): 17B-19B, RU 94032143 A1, 20.07.1996. RU 2045264 C1, 10.10.1995.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

13.01.2000

(86) Заявка PCT:

FR 98/01172 (09.06.1998)

(87) Публикация PCT:

WO 98/56365 (17.12.1998)

Адрес для переписки:

193036, Санкт-Петербург, а/я 24, “НЕВИНПАТ”, А.В. Поликарпову

(71) Заявитель(и):

САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR),
АКЗО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

(72) Автор(ы):

БЕРНА Андре (FR),
ЭРБЕР Жан-Марк (FR),
ПЕТИТУ Морис (FR),
ВАН АМСТЕРДАМ Роналд (NL)

(73) Патентообладатель(и):

САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR),
АКЗО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

(74) Патентный поверенный:

Ятрова Лариса Ивановна

(54) КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОГО ТРОМБОЗА И ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха САМОГО ПО СЕБЕ И/ИЛИ В КОМБИНАЦИИ С АГЕНТОМ, ПРЕПЯТСТВУЮЩИМ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

(57) Реферат:

Изобретение может быть использовано в медицине, а именно для изготовления фармацевтических композиций, предотвращающих артериальный тромбоз, которые содержат прямой или непрямой селективный ингибитор фактора Ха, который действует через антитромбин III, в комбинации с антагонистом гликопротеина IIb/IIIa и, возможно, одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем. Совместное использование в заявленной композиции активных ингредиентов позволяет повысить эффективность ее применения при лечении и профилактике тромбоэмболических заболеваний. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для предотвращения и лечения тромбоэмболических артериальных заболеваний, содержащая прямой или непрямой селективный ингибитор фактора Ха, который действует через антитромбин III, в комбинации с антагонистом гликопротеина IIb/IIIa и, возможно, одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем.

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что антагонист гликопротеина IIb/IIIa выбирают из этилового эфира N-(1-этоксикарбонилметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (N-этоксикарбонилимино)(амино)метил} фенил] -тиазол-2-ил} -3-аминопропионовой кислоты; N-(1-карбоксиметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (амино)-(имино)метил} фенил] тиазол-2-ил)-D-3-аминопропионовой кислоты, и их фармацевтически приемлемых солей.

3. Фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что антагонист гликопротеина IIb/IIIa представляет собой этиловый эфир N-(1-этоксикарбонилметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (N-этоксикарбонилимино)(амино)метил} фенил] -тиазол-2-ил} -3-аминопропионовой кислоты или тригидрохлорид N-(1-карбоксиметилпиперидин-4-ил)-N-{ 4-[4-{ (амино)-(имино)метил} фенил] тиазол-2-ил} -3-аминопропионовой кислоты.

4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1, 2 или 3, отличающаяся тем, что в качестве непрямого ингибитора фактора Ха используют олигосахарид.

5. Фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что непрямой ингибитор фактора Ха представляет собой метил-O-(2-дезокси-2-сульфоамино-6-O-сульфо--D-глюкопиранозил)-(1–>4)-O-(-D-глюкопиранозилуроновая кислота)-(1–>4)-O-(2-дезокси-2-сульфоамино-3,6-ди-O-сульфо--D-глюкопиранозил-(1–>4)-O-(2-O-сульфо--L-идопиранозилуроновая кислота)-(1–>4)-2-дезокси-2-сульфоамино-6-O-сульфо--D-глюкопиранозид, анион которого имеет структуру (Б)

или одну из его фармацевтически приемлемых солей.

6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где указанные заболевания включают в себя патологические состояния, такие, как расстройства сердечно-сосудистой или цереброваскулярной систем, такие, как тромбоэмболические расстройства, ассоциированные с атеросклерозом или с диабетами, а именно нестабильная стенокардия, церебральный приступ, повторный стеноз после ангиопластики, эндартерэктомии или установки металлических внутрисосудистых протезов, или такие, как тромбоэмболические расстройства, ассоциированные с ретромбозом после тромболиза, с инфарктом, с деменцией ишемического происхождения, с периферическими артериальными заболеваниями, с гемодиализом, с фибрилляцией предсердий, или во время использования сосудистых протезов, аортокоронарного шунтирования, или при стабильной или нестабильной стенокардии, или у пациентов, подвергавшихся лечению посредством процедуры реваскуляризации с риском тромбоза, включая чрезкожные ангиопластики, внутрисосудистые протезы, сосудистые протезы, аортокоронарное шунтирование.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая прямой или непрямой селективный ингибитор фактора Ха, который действует через антитромбин III, в комбинации с агентом, препятствующим агрегации тромбоцитов, выбранным из клопидогрела или тиклопидина, и, возможно, одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83

PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение

(73) Патентообладатель(и):

САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (NL)

(73) Патентообладатель:

Акзо Нобель Н.В.

(73) Патентообладатель:

Санофи-Синтелябо (FR)

Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 14.09.2004 № 20079

Извещение опубликовано: 27.10.2004 БИ: 30/2004

PD4A – Изменение наименования обладателя патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

Санофи-Авентис (FR)

Извещение опубликовано: 27.01.2006 БИ: 03/2006