Патент на изобретение №2211032

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2211032

(13)

(51) МПК ⁷
_{A61K31/155, A61K45/06, A61K31/41, A61P3/06}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 28.03.2011 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 99100084/14, 20.05.1997

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

20.05.1997

(43) Дата публикации заявки: 10.11.2000

(45) Опубликовано: 27.08.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
WO 93/03714 А2, 04.03.1993. NZ 248013, 05.01.1994. ЕР 556673 А2, 25.08.1993. ЕР 612723 А2, 31.08.1994. WO 9523132 А1, 31.08.1995. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. – М.: Медицина, 1993, ч.1, с.584.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

05.01.1999

(86) Заявка PCT:

EP 97/02548 (20.05.1997)

(87) Публикация PCT:

WO 97/46226 (11.12.1997)

Адрес для переписки:

129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”, пат.пов. Н.Г.Лебедевой, рег.№ 112

(71) Заявитель(и):

ХЕХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

(72) Автор(ы):

ЛАНГ Ханс Йохен (DE),
ЯНСЕН Ханс-Вилли (DE),
ШВАРК Ян-Роберт (DE),
КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE),
ЮНГ Оливер (DE),
ШЕФЕР Ханс-Людвиг (DE),
ЛИНЦ Вольфганг (DE),
КРАМЕР Вернер (DE),
ШЕЛЬКЕНС Бернвард (DE),
ФАЛЬК Ойген (DE)

(73) Патентообладатель(и):

ХЕХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

(74) Патентный поверенный:

Лебедева Наталья Георгиевна

(54) ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ КЛЕТОЧНОГО НАТРИЙ-ВОДОРОДНОГО ОБМЕНА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ НОРМАЛИЗАЦИИ УРОВНЯ ЛИПИДОВ СЫВОРОТКИ

(57) Реферат:

Изобретение может быть использовано в медицине, в частности, для получения лекарственного средства для лечения повышенных уровней жира в крови. Изобретением является применение ингибитора клеточного Na⁺/H⁺-обмена для получения лекарственного средства для лечения повышенных уровней жира в крови, где ингибитором являются бензоилгуанидины. Изобретение позволяет получить лекарственное средство для снижения уровня жира в крови и заболеваний, вызываемых за счет этого, а также для уменьшения синдрома эндотелиальной дисфункции и вызываемых за счет этого заболеваний. 13 з.п.ф-лы, 1 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Применение ингибитора Nа⁺/Н⁺-обмена для получения лекарственного средства для лечения повышенных уровней жира в крови, отличающееся тем, что в качестве ингибитора Nа⁺/Н⁺ – обмена применяются бензоилгуанидины формулы I

где R(1) или R(2) означает R(6)-S(O)_n или R(7)R(8)N-O₂S-; и, смотря по обстоятельствам, другой заместитель R(1) или R(2) означает Н, F, Cl, Br, (C₁-C₄)-алкил, (C₁-C₄)-алкоксил или феноксигруппу, которая незамещена или замещена 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из фтора, хлора, метила и метоксигруппы; или, смотря по обстоятельствам, другой заместитель R(1) или R(2) означает R(6)-S(O)_n или R(7)R(8)N-;
n= 0, 1 или 2;
R(6) означает (C₁-C₆)-алкил, (C₅-C₇)-циклоалкил, циклопентилметил, циклогексилметил или фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из фтора, хлора, метила и метоксигруппы;
R(7) и R(8) являются одинаковыми или разными и означают Н или (C₁-С₆)-алкил; или R(7) означает фенил-(СН₂)m, где m= 1-4; или R(7) означает фенил, который незамещен или замещен 1-2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из фтора, хлора, метила и метоксигруппы; или R(7) и R(8) вместе означают линейную или разветвленную (С₄-С₇)-цепь, причем цепь дополнительно может быть прервана О, S или NR(9); R(9) означает водород или метил; или R(7) и R(8) вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют дигидроиндольную, тетрагидрохинолиновую или тетрагидроизохинолиновую систему;
R(3), R(4) и R(5), независимо друг от друга, означают водород или (C₁-C₂)-алкил; или R(3) и R(4) вместе означают (С₂-С₄)-алкиленовую цепь; или R(4) и R(5) вместе означают (С₄-С₇)-алкиленовую цепь;
а также их фармацевтически приемлемые соли, или бензоилгуанидины формулы I

где R(1) или R(2) означает R(3)-S(O)_n– или группу

смотря по обстоятельствам, другой заместитель R(1) или R(2) означает водород, гидроксил, фтор, хлор, бром, иод, (C₁-C₄)-алкил, (C₁-C₄)-алкоксил, бензилоксигруппу или феноксигруппу, которая незамещена или содержит 1-3 заместителя, выбираемых из группы, состоящей из фтора, хлора, метила, метоксигруппы, гидроксила или бензилоксигруппы; R(3)-S(O)_n, -NR(4)R(5) или 3,4-дегидропиперидин;
R(3) означает (C₁-С₆)-алкил, (C₅-C₇)-циклоалкил, циклопентилметил, циклогексилметил или фенил, который незамещен или содержит 1-3 заместителя, выбираемых из группы, состоящей из фтора, хлора, метила и метоксигруппы;
R(4) и R(5) являются одинаковыми или разными и означают водород или (C₁-C₆)-алкил; или R(4) означает фенил-(СН₂)_m-; где m означает 1, 2, 3 или 4; или R(4) означает фенил, который незамещен или содержит 1-2 заместителя, выбираемых из группы, состоящей из фтора, хлора, метила и метоксигруппы; или R(4) и R(5) вместе образуют линейную или разветвленную (С₄-С₇)-цепь, причем цепь дополнительно может быть прервана О, S или NR(6); R(6) означает водород или метил; или R(4) и R(5) вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют дигидроиндольную, тетрагидрохинолиновую или тетрагидроизохинолиновую систему;
n= 0, 1 или 2;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Применение ингибитора Na⁺/H⁺-обмена по п. 1 для получения лекарственного средства при лечении обусловленных гиперхолестеринемией заболеваний сердечно-сосудистой системы.

3. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена по п. 1 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения синдрома эндотелиальной дисфункции.

4. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена по п. 1 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения кардиальных гипертрофий и кардиомиопатий.

5. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена по п. 1 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения коронарных спазм сосудов и инфарктов миокарда, вызываемых повышенным уровнем липидов и синдромом эндотелиальной дисфункции.

6. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена по п. 1 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения тромбозов, вызываемых повышенным уровнем липидов и синдромом эндотелиальной дисфункции.

7. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена по п. 1 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения высокого кровяного давления, вызываемого повышенным уровнем липидов и синдромом эндотелиальной дисфункции.

8. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена по п. 1 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения заболеваний периферических сосудов, вызываемых повышенным уровнем липидов и синдромом эндотелиальной дисфункции.

9. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена для получения лекарственного средства по пп. 1-8 в комбинации со снижающим кровяное давление лекарственным средством.

10. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена для получения лекарственного средства по пп. 1-8 в комбинации с ингибитором конвертирующих ангиотензин ферментов (АСЕ).

11. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена для получения лекарственного средства по пп. 1-8 в комбинации с антагонистом рецептора ангиотензина.

12. Применение ингибитора Na⁺/H⁺ -обмена для получения лекарственного средства по пп. 1-8 в комбинации со снижающим уровень жира в крови биологически активным веществом.

13. Применение ингибитора Na⁺/H⁺-oбмeнa для получения лекарственного средства по пп. 1-8 в комбинации c ингибитором HMG-CoA-редуктазами.

14. Применение ингибитора Na⁺/H⁺-обмена для получения лекарственного средства по пп. 1-8 в комбинации с ловастатином или правастатином.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 21.05.2006

Извещение опубликовано: 20.12.2007 БИ: 35/2007