Патент на изобретение №2210574

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2210574

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07J31/00, A61K31/565}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 28.03.2011 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 2000116237/04, 28.08.1992

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

28.08.1992

(43) Дата публикации заявки: 10.05.2002

(45) Опубликовано: 20.08.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2159774, 27.11.2000. GB 1398026, 1975. HOWART M.M. ET AU. Estrone Sulfamates. J. of Med. Chem. 37, p. 219-221, 1994. ТРИНУС Ф.П. Фармакотерапевтический справочник. – Киев, Здоровья, 1989, с. 263.

(62) Номер и дата подачи первоначальной заявки, из которой данная заявка выделена: 94019334/14 28.08.1992

Адрес для переписки:

101000, Москва, Малый Златоустинский пер., 10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой, рег. № 0011

(71) Заявитель(и):

СТЕРИКС ЛИМИТЕД (GB)

(72) Автор(ы):

РИД Майкл Джон (GB),
ПОТТЕР Барри Виктор Ллойд (GB)

(73) Патентообладатель(и):

СТЕРИКС ЛИМИТЕД (GB)

(74) Патентный поверенный:

Веселицкая Ирина Александровна

(54) ОЧИЩЕННЫЕ СТЕРОИДСУЛЬФАМАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭСТРОН-СУЛЬФАМАТЫ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Новые ингибиторы стероидсульфатазы представляют собой сульфаматные эфиры формулы (I), в которой R₁ и R₂ каждый Н, алкил, и где St представляет остаток 3-стерола, предпочтительно 3-стерин. Предпочтительные соединения – 3-сульфамат и N,N-диметилэстрон-3-сульфамат. 5 c. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) Тс

Формула изобретения

1. Очищенное стероидсульфаматное соединение формулы

где каждый из R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и алкила, по меньшей мере один из ₁ и R₂ является Н;
St представляет собой остаток 3-стерола.

2. Очищенное соединение по п. 1, где стерол выбирают из группы, состоящей из эстрона, дегидроэпиандростерона, замещенного эстрона и замещенного дигидроэпиандростерона.

3. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и С₁-С₁₀алкила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н.

4. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и С₁-С₅алкила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н.

5. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и метила, по меньшей мере один из ₁ и R₂ является Н.

6. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R₁ является Н и R₂ является Н.

7. Очищенное соединение по любому из пп. 1-6, где соединением является выбранное из эстрон-3-сульфамата и эстрон-3-N-монометилсульфамата.

8. Эстрон 3-сульфамат.

9. Эстрон-3-N-монометилсульфамат.

10. Эстрон-3-N, N-диметилсульфамат.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 29.08.2006

Извещение опубликовано: 10.01.2008 БИ: 01/2008