Патент на изобретение №2209068

(54) ГЕЛЬ “СОБИ”, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ТРАНСДЕРМАЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФИЦИРОВАННЫХ БОЛЬНЫХ

(57) Реферат:

Изобретение относится к фармакологии и медицине. Гель “СОБИ”, обладающий противовирусной активностью и трансдермальными свойствами для лечения ВИЧ-инфицированных больных, содержит сульфадиазин серебра, диметилсульфоксид и спиртовую настойку прополиса, а в качестве основы гель полиэтиленоксида ПЭГ-1500, при следующем соотношении компонентов на 100 мл объема: сульфадиазин серебра 1-1,5 г; диметилсульфоксид 10-15 мл; 10%-ная спиртовая настойка прополиса, приготовленная на 80%-ном спирте 10-15 мл; гель полиэтиленоксида ПЭГ-1500 – остальное, причем размер частиц сульфадиазина серебра не превышает 5-10 мкм. Препарат позволяет повысить эффективность лечения. 1 табл.

Изобретение относится к фармакологии и медицине и может быть использовано для лечения больных, инфицированных ВИЧ (вирусом иммунодефицита человека), на любой стадии болезни, включая СПИД больных, а также и другими вирусами, в том числе сопутствующими.

Известно, что лекарственные средства на основе “сульфадиазина серебра” обладают антисептической и противовирусной активностью.

Так крем “Дермазин”, содержащий 1% “сульфадиазина серебра” в гидрофильной основе [1], предотвращает и подавляет инфекцию на ожоговых участках кожи, пропитывая некротическую ткань и выпот.

Недостатки крема заключаются в том, что он рассчитан для борьбы с инфекцией лишь на поверхности тканей, т.е. на открытых ранах, ожогах, но не может влиять на вирусы и микроорганизмы, находящиеся внутри тканей и клеток больного организма.

Наиболее близким к заявленному рассматривается лекарственный препарат “Сульфадиазин серебра для ингибирования вируса СПИДа в процессе полового контакта” [2] – прототип. Препарат предназначен для обезвреживания ВИЧ-инфекции на поверхности слизистых оболочек половых органов. То есть известен как антисептик и не может быть эффективен при лечении уже инфицированных ВИЧ и заболевших СПИДом больных, когда инфекция разнеслась кровеносной и лимфатической системами в органы, ткани, клетки больного.

Цель заявляемого решения – повышение эффективности наружного лечебного средства против ВИЧ-инфекции. Практика лечения больных СПИД и ВИЧ-инфицированных показывает, что течение болезни практически всегда сопровождается увеличением лимфатических узлов. Они увеличиваются в несколько раз, малоболезненны либо безболезненны при пальпации. Это указывает на то обстоятельство, что в лимфатических узлах скапливается большое количество вирусных частиц, пораженных клеток и лейкоцитов крови, борющихся с инфекцией и, естественно, продуктов распада тех и других. Этот процесс может длиться значительное время, если не применять дополнительные средства борьбы с ВИЧ-инфекцией, действующие локально, т.е. непосредственно в местах, где наблюдается процесс активной репликации вируса.

Решается задача создания трансдермального лекарственного средства, способного проникать вглубь тканей больного организма и внутрь клеток для непосредственного контакта с вирусами, т.е. обладающего способностью достаточно легко проникать через кожу и слизистые оболочки органов больного при наружном поверхностном контакте.

Заявляется состав геля, содержащий в себе: активный антивирусный компонент – “Сульфадиазин серебра”, диметилсульфоксид (далее ДМСО) в качестве переносчика ионов серебра внутрь пораженных ВИЧ клеток организма, для непосредственного контакта с вирусами, спиртовую настойку ПРОПОЛИСА и основу – гель полиэтиленоксида (ПЭГ-1500). Гель (ПЭГ-1500) берут готовый, производимый по технологии, утвержденной в ТУ 9154-004-1182-1987-93. Указанный гель полиэтиленоксида (ПЭГ-1500) получают методом радиационной сшивки под воздействием ионизирующего излучения в дозе 40 – 420 кГр. Полученный гель содержит собственно полиэтиленоксид всего 4-6%, оставшаяся часть – вода, в связи с чем он обладает хорошей способностью проникновения в глубину тканей живого организма благодаря небольшой величине молекулярной массы (т.е. имеет сравнительно небольшие размеры молекул). Для увеличения проникающей способности в ткани основного лекарственного компонента “сульфадиазина серебра”, используемого в составе геля, порошок “сульфадиазина серебра” предварительно обрабатывается путем измельчения его на специальной валковой мельнице до получения частиц размером не более 5-10 мкм.

Такой размер частиц соответствует размеру пор кожи, волосяных канальцев, лимфатических сосудов, кровеносных капилляров, что способствует свободному проникновению частиц в глубину тканей, в частности в лимфоузлы. В тканях пораженного организма “сульфадиазин серебра” умеренно диссоциирует. Ионы серебра освобождаются равномерно и достаточно медленно и поэтому не связываются быстро и широко с ионами хлора, белками и остальными компонентами жидкостей тела. Присутствующий сульфамидный компонент в составе “сульфадиазина серебра”, подавляет в лимфоузлах сопутствующую бактериальную инфекцию. Содержащийся в геле ДМСО выполняет специальную функцию, т.е. специфически сольватирует ионы серебра и осуществляет трансмембранный перенос ионов серебра внутрь вирусных частиц, а также пораженных клеток, что способствует их дальнейшей инактивации компетентными клетками иммунной системы. Кроме того, обработка порошка “сульфадиазина серебра” на специальной валковой мельнице изменяет у частиц физико-химические свойства, вероятно, увеличивает их внутреннюю энергетическую напряженность, что делает их более активными.

Наличие в составе геля прополиса повышает эффективность геля как лекарственного средства за счет уникальных свойств прополиса, являющегося натуральным биокомпонентом, обладающим анестезирующим, антитоксическим, антивирусным, фунгицидным, антиоксидантным, противоопухолевым свойствами, повышающими иммунологическую резистентность организма больного. Он выполняет также роль отдушки, смягчающей и заглушающей запах органики (ДМСО), за счет большого содержания в своей структуре натуральных эфирных масел.

ПРИМЕР 1.

Заявляемый гель готовят путем смешения на объем 100 мл: 1 грамм “сульфадиазина серебра” с размерами частиц не более 5-10 мкм, 10 мл ДМСО и 10 мл 10% спиртовой настойки прополиса, приготовленной на 80% этиловом спирте. Добавляют до 100 мл гель полиэтиленоксида (ПЭГ-1500) и тщательно перемешивают все компоненты до получения однородной консистенции. Получают однородный гель с приятным запахом, что немаловажно для больного, белого цвета, не оставляющего следов на коже тела и одежде. Полученное лекарственное средство расфасовывают в стеклянную тару и хранят в темном, прохладном месте не более 6 месяцев.

ПРИМЕР 2.

При соблюдении условий примера 1 для приготовления геля берут компоненты в следующем количестве:
“Сульфадиазин серебра” – 1,5 г
ДМСО – 15 мл
Спиртовая 10% настойка прополиса, приготовленная на 80% этиловом спирте – 15 мл
Гель полиэтиленоксида (ПЭГ 1500) – Остальное.

Эффективность геля проверялась в Новосибирском областном центре СПИД (Новосибирская область п. Кольцово) на ВИЧ-инфицированных больных одновременно с проводимым у них курсом лечения микроклизмами препаратами, содержащими серебро. Лечение гелем проводилось в случае появления у больных увеличенных безболезненных либо несколько болезненных лимфатических узлов в области шеи, подмышек, паха. Это обстоятельство указывало на наличие активной репликации вируса ВИЧ в лимфатических узлах. Гель наносился 2 раза в сутки непосредственно на область увеличенных лимфатических узлов слоем 1-2 мм с последующим его втиранием в кожу легкими движениями пальцев рук. Курс лечения ВИЧ-инфицированных больных при проведении терапии препаратами, содержащими серебро, с параллельным втиранием в кожу заявляемого геля в области расположения увеличенных лимфатических узлов проходил более эффективно и давал хороший терапевтический результат за более короткое время лечения. Сроки лечения сокращались на 15-20%.

Таблица, приведенная ниже, показывает результаты клинических испытаний, которые проводились в Новосибирском областном центре СПИД (п. Кольцово Новосибирской области) при участии пяти пациентов из различных регионов РФ. Результаты лечения оценивались нами по физиологическому состоянию больных на момент окончания запланированного курса лечения продолжительностью 20 дней. В процессе курса лечения нами фиксировалась динамика изменения во времени состояния (размеры в диаметре, консистенция) лимфатических узлов больных.

Источники информации
1. Крем “Дермазин”. Аннотация фирмы Lek Pharmaceutical and Chemical Company d.d.

2. Патент ЕР 287204 CL, A 61 K 31/635. Публикация 19.10.88 г. – прототип.

Формула изобретения

Гель, обладающий противовирусной активностью и трансдермальными свойствами для лечения ВИЧ-инфицированных больных, содержащий сульфадиазин серебра и основу, отличающийся тем, что он дополнительно содержит диметилсульфоксид и спиртовую настойку прополиса, а в качестве основы гель полиэтиленоксида ПЭГ-1500, при следующем соотношении компонентов на 100 мл объема:
Сульфадиазин серебра, г – 1 – 1,5
Диметилсульфоксид, мл – 10 – 15
10%-ная спиртовая настойка прополиса, приготовленная на 80%-ном спирте, мл – 10 – 15
Гель полиэтиленоксида ПЭГ-1500 – Остальное
причем размер частиц сульфадиазина серебра не превышает 5-10 мкм.

РИСУНКИ

MM4A Досрочное прекращение действия патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за
поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 12.01.2008

Дата публикации: 10.03.2011