Патент на изобретение №2207134
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ИНГИБИТОРЫ СТЕРОИДСУЛЬФАТАЗЫ
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I, обладающее стероидсульфатазной активностью. Композиция может быть использована для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Композиция обладает повышенной активностью. 3 с. и 15 з.п.ф-лы, 5 ил., 6 табл. 
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т
Формула изобретения 1. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение формулы  где каждый из R1 и R2 независимо выбраны из Н, алкил, алкенил, циклоалкил и арил и где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначают Н; Полицикл состоит по меньшей мере из четырех колец, два из которых по меньшей мере являются сконденсированными, соединение является ингибитором фермента, обладающего стероидсульфатазной активностью (ЕС 3.1.6.2) и при том, что данное соединение в условиях замещения сложноэфирной группы сульфаминовой кислоты на сульфатную группу с образованием соответствующего сульфатного соединения и инкубирования стероидсульфатазным ферментом (ЕС 3.1.6.2) при рН 7,4 и 37oС обеспечивает его ингибирование со значением Кm менее чем 50  m.
2. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение, включающее стероидную кольцевую структуру и сульфаматную группу формулы где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н, алкил, алкенил, циклоалкил и арил и где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначают Н, соединение является ингибитором фермента, обладающего стероидсульфатазной активностью (ЕС 3.1.6.2) и при том, что данное соединение в условиях замещения сложноэфирной группы сульфаминовой кислоты на сульфатную группу с образованием соответствующего сульфатного соединения и инкубирования стероидсульфатазным ферментом (ЕС 3.1.6.2) при рН 7,4 и 37oС обеспечивает его ингибирование со значением Кm менее чем 50 m.
3. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и соединение формулы где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н, алкил, алкенил, циклоалкил и арил и где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначают Н; полицикл состоит по меньшей мере из трех колец, два из которых по меньшей мере являются сконденсированными, соединение является ингибитором фермента, обладающего стероидсульфатазной активностью (ЕС 3.1.6.2) и при том, что данное соединение в условиях замещения сложноэфирной группы сульфаминовой кислоты на сульфатную группу с образованием соответствующего сульфатного соединения и инкубирования стероидсульфатазным ферментом (ЕС 3.1.6.2) при рН 7,4 и 37oС обеспечивает его ингибирование со значением Кm менее чем 50 m и где соединение присутствует в количестве, обеспечивающем 100-500 мг соединения на одноразовую дозу.
4. Фармацевтическая композиция по п.2, где стероидная кольцевая структура представляет собой остаток 3-стерола.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где стерол выбирают из группы, включающей эстрон, дегидроэпиандростероны, замещенные эстроны и замещенные дегидроэпиандростероны.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбраны из Н, алкила и циклоалкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбраны из Н и алкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н или С1-С10алкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н или С1-С5алкила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из Н или метила, но где по меньшей мере один из R1 и R2 обозначает водород.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где каждый из R1 обозначает Н и R2 обозначает Н.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, где соединение является одним из 3-сульфамат эстрона, 3-N,N-диметилсульфамат эстрона 3-М-монометилсульфамат эстрона.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12, где сульфаматная группа присоединена к циклической кольцевой системе или стероидной кольцевой структуре.
14. Фармацевтическая композиция по пункту 1, где соединением является соединение формулы где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1. 15. Фармацевтическая композиция по п.14, где группа Полицикл является остатком стерола. 16. Фармацевтическая композиция по п.2, где соединением является соединение формулы  где группа Полицикл представляет собой остаток стерола; R1 и R2 имеют значения, указанные в п.2. 17. Фармацевтическая композиция по п.15 или 16, где стерол является 3-стеролом. 18. Фармацевтическая композиция по п.2, где соединением является соединение формулы  где группа Полицикл представляет собой остаток 3-стерола; R1 и R2 обозначают Н. РИСУНКИ
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 29.08.2006
Извещение опубликовано: 10.01.2008 БИ: 01/2008
|
||||||||||||||||||||||||||
