Патент на изобретение №2207129

(54) СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области медицины и касается средства нейролептического действия на основе галоперидола. Средство содержит галоперидол, крахмал картофельный, желатин пищевой, тальк, магний стеариново-кислый и сахар молочный при определенном соотношении компонентов. Средство выполнено в форме таблеток массой 0,12 и 0,30 г при содержании галоперидола 0,0015 и 0,005 г соответственно. Нейролептическое средство удовлетворяет требованиям ГФ XI, вып. 2, с. 154, обладает хорошей распадаемостью за счет подбора вспомогательных веществ. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины и касается получения нейролептического средства на основе галоперидола.

Галоперидол является одним из наиболее активных современных нейролептиков. Он обладает седативным эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, блокирует центральные -норадренергические и особенно сильно центральные дофаминергические рецепторы, оказывает противорвотное действие.

Галоперидол является эффективным средством для купирования различного рода возбуждения, особенно при маниакальных состояниях, остром бреде. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам. Не вызывает у больных вялости и апатии, оказывает активизирующее действие.

Галоперидол применяют при шизофренических психозах, при маниакальных состояниях, при ажитированных депрессиях, олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях.

Галоперидол эффективен для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности. Как противорвотное средство применяется при рвоте различного происхождения.

Известны лекарственные формы галоперидола в виде таблеток по 0,0015 и 0,005 г (М.Д. Машковский, Лекарственные средства, М., 1993, ч. I, с. 76).

Наиболее близкой по технической сущности и достигаемому результату является твердая дозированная форма, содержащая помимо активного вещества, которым может быть и галоперидол, матричный материал, состоящий из желатина, пектина, белка соевого волокна, и одну или несколько аминокислот (RU п. 2131244, А 61 К 9/14, 1999).

Целью настоящего изобретения является получение на основе галоперидола отечественного лекарственного препарата в форме таблеток, соответствующих требованиям фармакопейной статьи предприятия (ФСП), разработанной ЗАО “Брынцалов-А”.

Для решения поставленной задачи предложено средство, обладающее нейролептическим действием, содержащее активное вещество галоперидол и вспомогательные вещества – крахмал картофельный, сахар молочный, желатин пищевой, тальк и магний стеариново-кислый.

Указанные ингредиенты содержатся в лекарственном средстве в следующем соотношении, мас.%:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) – 1-2
Крахмал картофельный – 25-40
Желатин пищевой – 0,1-1,5
Тальк – Не более 3
Магний стеариново-кислый – Не более 1
Сахар молочный – Остальное
Лекарственное средство выполнено в форме таблеток массой 0,12 г и 0,30 г. Таблетки массой 0,12 г содержат галоперидола 1,35%, остальное – вспомогательные вещества. Таблетки массой 0,30 г содержат галоперидола 1,67%.

Таблетки имеют белый или белый со слегка желтоватым оттенком цвет. Время распадаемости – не более 15 минут. За 45 минут в раствор переходит не менее 75% активного вещества. Суммарное содержание примесей не превышает 1,0%.

Срок хранения таблеток – 2 года.

Пример 1. Получение таблеток галоперидола – 0,0015 г
Состав на одну таблетку, г:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) – 0,0015
Крахмал картофельный – 0,04
Желатин пищевой – 0,0015
Тальк – 0,0024
Магний стеариново-кислый – 0,0012
Сахар молочный – Остальное
Исходное сырье измельчают (в случае необходимости) и просеивают. Галоперидол тщательно перемешивают с крахмалом картофельным, сахаром молочным и проводят влажную грануляцию, используя в качестве гранулирующей жидкости водный раствор желатина. Полученный гранулят сушат, просеивают через сито, опудривают тальком, магния стеаратом и таблетируют, получая таблетки галоперидола массой 0,12 г.

Пример 2. Получение таблеток галоперидола 0,005 г.

Состав на одну таблетку, г:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) – 0,005
Крахмал картофельный – 0,09923
Желатин пищевой – 0,00137
Тальк – 0,003
Магний стеариново-кислый – 0,003
Сахар молочный – Остальное
Поступают, как описано в примере 1, получая таблетки галоперидола массой 0,30 г.

Формула изобретения

1. Средство, обладающее нейролептическим действием, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме таблеток и содержит действующее вещество галоперидол и вспомогательные вещества – крахмал картофельный, сахар молочный, желатин пищевой, тальк и магний стеариново-кислый – при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Галоперидол – 1-2
Крахмал картофельный – 25-40
Желатин пищевой – 0,1-1,5
Тальк – Не более 3
Магний стеариново-кислый – Не более 1
Сахар молочный – Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетки массой 0,12 г и содержит указанные ингредиенты в следующем соотношении, г:
Галоперидол – 0,0015
Вспомогательные вещества – Остальное
3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетки массой 0,30 г и содержит указанные ингредиенты в следующем соотношении, г:
Галоперидол – 0,005
Вспомогательные вещества – Остальное