Патент на изобретение №2203281

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2203281

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07D451/02, A61K31/46, A61P25/00, A61P1/00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 07.04.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 2000109298/04, 07.10.1998

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

07.10.1998

(43) Дата публикации заявки: 10.05.2002

(45) Опубликовано: 27.04.2003

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
ЕР 0532398 А1, 17.03.1993. ЕР 0447292 A1, 18.09.1991. ЕР 0081054 А1, 15.06.1983. RU 2075479 C1, 20.03.1997.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

10.05.2000

(86) Заявка PCT:

FR 98/02137 (07.10.1998)

(87) Публикация PCT:

WO 99/19325 (22.04.1999)

Адрес для переписки:

193036, Санкт-Петербург, а/я 24, “НЕВИНПАТ”, пат.пов. А.В.Поликарпову, рег.№ 0009

(71) Заявитель(и):

САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

(72) Автор(ы):

МАРАБУ Бенуа (FR),
СЕВРЕН Мирей (FR),
ЖОРЖ Паскаль (FR),
МЕРЛИ Жан-Пьер (FR),
ДЕ ПЕРЕТТИ Даниель (FR),
РУА Жоселин (FR),
МАКНИК Давид (FR)

(73) Патентообладатель(и):

САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

(74) Патентный поверенный:

Поликарпов Александр Викторович

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ 8-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1] ОКТАН-3-МЕТАНАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ ДОФАМИНА D₂ И D₃ И РЕЦЕПТОРОВ СЕРОТОНИНА 5HT_1A И 5HT₂ И СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВО И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым производным 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина в форме чистых геометрических -изомеров общей формулы I, где U представляет формулу (А) или (В), в которых V представляет водород или галоген, (C₁-C₃)алкильную группу или одну либо две (C₁-C₃)алкоксигруппы, W и Х каждый представляет собой либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH₂, либо группу CH₂ и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО, n = 0 или 1, R представляет пропильную группу, когда U обозначает формулу (А), либо водород или (C₁-C₃)алкил, когда U обозначает формулу (В), Y представляет один или более атом или группу, включающую водород, галоген и т. д., Z представляет водород, кислород. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂– и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-НТ_1А-типа и 5-НТ₂-типа, содержащее соединение формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂– и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT_1A-типа и 5-НТ₂-типа, содержащая соединение формулы I и эксципиент. Технический результат – получение новых производных 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). То

Формула изобретения

1. Производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в форме чистых геометрических -изомеров, соответствующие общей формуле (I)

в которой U представляет собой
А) либо 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А)

Б) либо гетероциклическую группу общей формулы (В)

в которых V представляет собой атом водорода или галогена, (С₁-С₃)алкильную группу или одну либо две (С₁-С₃)алкоксигруппы;
W и Х каждый представляет собой, соответственно, либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH₂, либо группу CH₂ и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО,
n = 0 или 1;
R представляет собой либо пропильную группу, когда U представляет собой 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А), либо атом водорода или (С₁-С₃)алкильную группу, когда U представляет собой гетероциклическую группу общей формулы (В);
Y представляет собой один или более чем один атом или группу, выбранные из следующего: водород, галоген, (С₁-С₃)алкил и (С₁-С₃)алкокси;
Z представляет собой два атома водорода или атом кислорода.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IA)

в которой V, Y и Z такие, как определено в п.1.

3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IB)

в которой V, W, X, Y и Z такие, как определено в п.1.

4. Соединение по п.3, где V представляет собой атом хлора в положении 7, W представляет собой атом кислорода, Х представляет собой атом кислорода, Y представляет собой атом водорода, Z представляет собой атом кислорода, n = 1, и R представляет собой атом водорода.

5. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂– и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT_1A-типа и 5-НТ₂-типа, отличающееся тем, что оно состоит из соединения по одному из пп.1-4.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂– и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT_1A-типa и 5-НТ₂-типа, отличающаяся тем, что она содержит соединение по одному из пп. 1-4 и эксципиент.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39

PD4A – Изменение наименования обладателя патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

Санофи-Авентис (FR)

Извещение опубликовано: 20.02.2006 БИ: 05/2006