Патент на изобретение №2200556
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НАЛТРЕКСОНА
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины и касается лекарственных форм лечебных препаратов, а именно лекарственной формы налтрексона. Изобретение заключается в том, что лекарственная форма налтрексона, представляющая собою капсулы, заполненные активным началом со вспомогательными веществами, в качестве вспомогательных веществ содержит лактозу и стеарат магния при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает получение композиции вспомогательных веществ, позволяющей осуществить точное дозирование порошка, содержащего в качестве активного начала налтрексон. 1 табл. Изобретение относится к области медицины и касается приготовления лекарственных форм лечебных препаратов, а если более конкретно – лекарственной формы налтрексона. Налтрексон – лекарственный препарат, фармакологическим действием которого является антагонизм с наркотическими анальгетиками и показаниями для использования которого признаются алкогольная зависимость и предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддежания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью [Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. Издание восьмое. М., РЛС, 2001 г., стр.585-586]. Запатентовано использование налтрексона в составе лекарственных препаратов в качестве иммуномодулирующего и противовирусного агентов [заявка на Европейский патент 0278821, А 61 К 31/485, 1988 г.] или для лечения аутоиммунных заболеваний [заявка на Европейский патент 0373744, А 61 К 31/485, 1989 г.]. Для повышения эффективности действия налтрексон предлагалось сочетать с бупринорфином [заявка на Европейский патент 0319243, А 61 К 31/485, 1988 г.] или с кортикостероидами [патент РФ 2147879, А 61 К 31/485, 1999 г,]. В упомянутых выше источниках патентной информации отмечается, что налтрексон и содержащие его лекарственные препараты могут производиться в форме самых разных лекарственных форм, предназначенных для энтерального или парэнтерального применения, в частности, в виде таблеток, в том числе, таблеток для сублингвального или для имплантационного использования, капсул, растворов. Общеизвестно, что для превращения активного начала в конкретную его лекарственную форму используют те или иные вспомогательные вещества. В частности, наличие таких вспомогательных веществ необходимо при изготовлении капсул, содержащих в качестве активного начала налтрексон, так как принятая терапевтическая доза налтрексона обычно составляет всего 50 мг, а точное дозирование таких малых количеств вещества в производственных условиях затруднено. Однако в упомянутых и других источниках информации не приводится сведений о тех конкретных вспомогательных веществах и их количествах, которые необходимы для создания определенной лекарственной формы препарата. Цель настоящего изобретения состоит в создании композиции вспомогательных веществ, позволяющей осуществлять точное дозирование порошка, содержащего в качестве активного начала налтрексон, при получении его капсульной лекарственной формы. Поставленная цель была достигнута в результате использования при изготовлении капсул, содержащих налтрексон, в качестве вспомогательных веществ лактозы и стеарата магния, при следующем соотношении компонентов в расчете на 1 капсулу, мг: Налтрексон – 50 Лактоза – 94 – 98 Стеарат магния – 2 – 6 Сущность настоящего изобретения состоит в следующем. Для изготовлении капсул, содержащих в качестве активного начала налтрексон, готовят порошковую смесь, содержащую налтрексон, лактозу и стеарат магния. Соотношение компонентов в такой порошковой смеси в расчете на 1 капсулу, мг: Налтрексон – 50 Лактоза – 94 – 98 Стеарат магния – 2 – 6 Лактоза в данном случае использована как наполнитель и ее количество взято таковым, чтобы обеспечить достаточную и удовлетворительную точность дозирования порошка за счет увеличения отмериваемой по весу дозы порошка до 150 мг, то есть, до величины, при которой точность дозирования возрастает в достаточной мере. Стеарат магния в данном случае использован как средство, повышающее сыпучесть порошковой массы до величины, при которой скорость ее истечения равномерна и достаточна для нормальной работы дозировочного оборудования. Принятое соотношение компонентов порошковой смеси обеспечивает получение однородного и не расслаивающегося порошка с достаточно приемлемыми физико-химическими характеристиками, который, в частности, не образует сводов в промышленных дозаторах. Оптимальность принятого соотношения компонентов подтверждается данными нижеприводимой таблицы. Из представленных данных следует, что отклонение от предложенного соотношения вспомогательных веществ приводит к ухудшению физико-химических характеристик порошка и к снижению точности дозирования. Существо предложения иллюстрируется следующим примером. Пример. Для изготовления капсул, содержащих в качестве активного начала налтрексон, готовят порошковую смесь, содержащую 50 г налтрексона, 96 г лактозы, 4 г стеарата магния, которую тщательно перемешивают. В этой порошковой смеси на 50 мг налтрексона приходится 96 мг лактозы и 4 мг стеарата магния. Порошковой смесью с использованием промышленного дозатора наполняют твердые желатиновые капсулы N 4 и в каждую капсулу отвешивают по 150 мг порошковой смеси и закрывают капсулы колпачками. Всего было приготовлено 1000 капсул. Точность дозирования составила +10%, что соответствует требованиям Государственной Фармакопеи XI издания. Формула изобретения
Налтрексон – 50 Лактоза – 94-98 Стеарат магния – 2-6 РИСУНКИ
QB4A Регистрация лицензионного договора на использование изобретения
Лицензиар(ы): Северцев Владимир Алексеевич, Дулькис Мария Дмитриевна
Вид лицензии*: НИЛ
Лицензиат(ы): Закрытое акционерное общество “Московская фармацевтическая фабрика”
Договор № РД0035946 зарегистрирован 14.05.2008
Извещение опубликовано: 27.06.2008 БИ: 18/2008
* ИЛ – исключительная лицензия НИЛ – неисключительная лицензия
|
||||||||||||||||||||||||||
